[发明专利]曲古抑菌素衍生物在制备神经退行性疾病药物中的应用有效
申请号: | 202010000573.X | 申请日: | 2020-01-02 |
公开(公告)号: | CN111000837B | 公开(公告)日: | 2022-08-02 |
发明(设计)人: | 黎明涛;马珊珊;黄巧莹 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | A61K31/165 | 分类号: | A61K31/165;A61K31/196;A61P25/16;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/00;A61P21/00;A61P9/10 |
代理公司: | 广州蓝晟专利代理事务所(普通合伙) 44452 | 代理人: | 陈梓赫;欧阳凯 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 曲古抑 菌素 衍生物 制备 神经 退行 性疾病 药物 中的 应用 | ||
1.无HDAC抑制活性的曲古抑菌素衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防CREB介导的疾病的药物中的用途,所述CREB介导的疾病是神经退行性疾病,所述神经退行性疾病选自脑缺血脑损伤、癫痫、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩性侧索硬化和脊髓小脑共济失调,所述曲古抑菌素衍生物是具有式(I)结构的化合物:
其中,R1为-N(C1-4烷基)2,R2为-OH或-NH2。
2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述的曲古抑菌素衍生物是具有式(II)结构的化合物:
所述R1和R2如权利要求1之定义。
3.根据权利要求1所述的用途,其中,R1为-N(CH3)2。
4.根据权利要求1所述的用途,其中,所述的式(I)或(II)的化合物选自:
5.根据权利要求1所述的用途,其中,所述的神经退行性疾病为阿尔茨海默病或帕金森病。
6.一种药物组合物在制备治疗/预防神经退行性疾病的药物中的用途,所述神经退行性疾病选自脑缺血脑损伤、癫痫、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩性侧索硬化和脊髓小脑共济失调,所述药物组合物含有权利要求1-4所述的曲古抑菌素衍生物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体和/或赋形剂。
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