[发明专利]拉科酰胺的一种新制备方法在审
| 申请号： | 202010001363.2 | 申请日： | 2020-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN113061100A | 公开（公告）日： | 2021-07-02 |
| 发明（设计）人： | 白思宸;罗米海;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/22 | 分类号： | C07C237/22;C07C231/14 |
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| 地址： | 102206 北京市昌*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 拉科酰胺 一种 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.拉科酰胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）在有机溶剂中，二甲基丝氨酸（式2）和苄胺（式3）反应得到式（4）化合物，其中Rx是保护基团，Rx可为Boc、Ts、Tf等
（2）在有机溶剂中，式（4）化合物和磷酸反应得到式（5）化合物
（3）在有机溶剂和水中，用碱性物质将式（5）化合物解盐后与乙酸酐反应得到(R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺（式1）
。
2.根据权利要求1的方法，其步骤1的活化剂优先为EDCI、DCC、氯甲酸脂类等。
3.根据权利要求1的方法，其步骤1采用的缚酸剂优选为三乙胺、4-甲基吗啉、2，6-二叔丁基吡啶等有机碱。
4.根据权利要求1的方法，其步骤1的反应温度优先为0-100℃。
5.根据权利要求1的方法，其步骤2的有机溶剂优选丙酮，甲基乙基酮，甲基异丁基甲酮。
6.根据权利要求1的方法，其步骤2的磷酸用量优先为1-5当量。
7.根据权利要求1的方法，其步骤3的有机溶剂选自乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯。
8.根据权利要求1的方法，其步骤3的溶剂量建议为10-20ml/g。
9.根据权利要求1的方法，其步骤3的碱性物质优选为碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠、三乙胺、4-甲基吗啉；用量优选为1-3当量。
10.根据权利要求1的方法，其步骤3乙酸酐用量优选为1-3当量。
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