[发明专利]作为用于预防或治疗由人乳头状瘤病毒(HPV)诱导的宫颈癌的化合物有效
申请号: | 202010011104.8 | 申请日: | 2020-01-06 |
公开(公告)号: | CN111171003B | 公开(公告)日: | 2020-12-22 |
发明(设计)人: | 柯晓慧;叶枫;林爱娣;潘晨翔;陈哲 | 申请(专利权)人: | 温州市中心医院 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;A61K31/4178;A61P31/20;A61P35/00 |
代理公司: | 北京中和立达知识产权代理事务所(普通合伙) 11756 | 代理人: | 祝妍 |
地址: | 325000*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 用于 预防 治疗 乳头状 病毒 hpv 诱导 宫颈癌 化合物 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1、R2、R3、R4各自独立地选自:氢、卤素、硝基、氰基、氨基、(C1-6)烷基或(C1-6)烷氧基;
L表示-(CR5R6)n-,其中R5和R6各自独立地选自:氢或(C1-C6)烷基;n表示1、2、3、4或5;
其中,上述(C1-6)烷基和(C1-6)烷氧基任选地被选自卤素、羟基、氨基、(C1-C4)烷氧基的基团单或多取代。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1、R2、R3、R4各自独立地选自:氢、卤素或(C1-6)烷基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述L为:-(CH2)n-。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述L为:-(CH2)2-。
5.根据权利要求1所述的化合物,其选自:
6.一种制备根据权利要求1所述的式I化合物的方法,其包括以下步骤:
式II化合物与式III化合物反应以制备式IV化合物,然后式IV化合物经二氯亚砜酰氯化,再与式V化合物反应以制备式I化合物
其中,步骤i和步骤iii在碱的存在下进行,R1-R4、L如权利要求1中所定义。
7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述碱选自有机碱和无机碱。
8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述有机碱为4-二甲氨基吡啶、三乙胺、吡啶或哌啶,所述无机碱为碳酸钾或碳酸钠。
9.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-5任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体、辅剂或赋形剂。
10.根据权利要求1-5任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐或者根据权利要求9所述的药物组合物在制备抗人乳头状瘤病毒的药物中的应用。
11.根据权利要求1-5任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐或者根据权利要求9所述的药物组合物在制备预防或治疗由人乳头状瘤病毒诱导的疾病或病症的药物中的应用。
12.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,所述疾病或病症为宫颈癌。
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