[发明专利]一种2-氨基-2-(1-甲基-4-哌啶基)乙醇的制备方法在审
申请号: | 202010012654.1 | 申请日: | 2020-01-07 |
公开(公告)号: | CN113149891A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | 刘文博;朱春瑞;余善宝 | 申请(专利权)人: | 南京药石科技股份有限公司 |
主分类号: | C07D211/26 | 分类号: | C07D211/26 |
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地址: | 210032 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氨基 甲基 哌啶 乙醇 制备 方法 | ||
1.一种化合物I的制备方法,其特征在于,包括:
包括以下步骤:将2-甲基-2-丙烷基-4-(1-氨基-2-甲氧基-2-氧代乙基)-1-哌啶羧酸酯(化合物II)在碱1作用下与溴化苄反应生成化合物III;化合物III溶于有机溶剂中,在还原剂作用下生成化合物IV;化合物IV在催化剂/氢气作用下,脱除苄基生成化合物I。
2.根据权利要求1中所述的化合物I的制备方法,其特征在于:化合物II制备化合物III的步骤中,碱1选自碳酸钾、碳酸钠、三乙胺或者N,N-二异丙基乙胺。
3.根据权利要求1或者权利要求2中所述的化合物I的制备方法,其特征在于:化合物II制备化合物III的步骤中,化合物II、溴化苄和碱1的摩尔比范围为1∶2~3∶2~3。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:化合物III制备化合物IV的步骤中,还原剂选自氢化铝锂或者红铝。
5.根据权利要求1或者权利要求4所述的制备方法,其特征在于:化合物III制备化合物IV的步骤中,化合物III和还原剂的摩尔比范围为1∶2~3。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:化合物III制备化合物IV的步骤中,反应温度范围为0~65℃。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:化合物IV制备化合物I的步骤中,催化剂选自钯碳或者氢氧化钯碳。
8.根据权利要求1或者权利要求7所述的制备方法,其特征在于:化合物IV制备化合物I的步骤中,氢气压力范围为1个大气压~4个大气压。
9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于:化合物IV制备化合物I的步骤中,反应温度为10~30℃。
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