[发明专利]一种2-氨基-2-(1-甲基-4-哌啶基)乙醇的制备方法在审

专利信息
申请号: 202010012654.1 申请日: 2020-01-07
公开(公告)号: CN113149891A 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: 刘文博;朱春瑞;余善宝 申请(专利权)人: 南京药石科技股份有限公司
主分类号: C07D211/26 分类号: C07D211/26
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210032 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 氨基 甲基 哌啶 乙醇 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种化合物I的制备方法,其特征在于,包括:

包括以下步骤:将2-甲基-2-丙烷基-4-(1-氨基-2-甲氧基-2-氧代乙基)-1-哌啶羧酸酯(化合物II)在碱1作用下与溴化苄反应生成化合物III;化合物III溶于有机溶剂中,在还原剂作用下生成化合物IV;化合物IV在催化剂/氢气作用下,脱除苄基生成化合物I。

2.根据权利要求1中所述的化合物I的制备方法,其特征在于:化合物II制备化合物III的步骤中,碱1选自碳酸钾、碳酸钠、三乙胺或者N,N-二异丙基乙胺。

3.根据权利要求1或者权利要求2中所述的化合物I的制备方法,其特征在于:化合物II制备化合物III的步骤中,化合物II、溴化苄和碱1的摩尔比范围为1∶2~3∶2~3。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:化合物III制备化合物IV的步骤中,还原剂选自氢化铝锂或者红铝。

5.根据权利要求1或者权利要求4所述的制备方法,其特征在于:化合物III制备化合物IV的步骤中,化合物III和还原剂的摩尔比范围为1∶2~3。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:化合物III制备化合物IV的步骤中,反应温度范围为0~65℃。

7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:化合物IV制备化合物I的步骤中,催化剂选自钯碳或者氢氧化钯碳。

8.根据权利要求1或者权利要求7所述的制备方法,其特征在于:化合物IV制备化合物I的步骤中,氢气压力范围为1个大气压~4个大气压。

9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于:化合物IV制备化合物I的步骤中,反应温度为10~30℃。

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