[发明专利]丙肝病毒NS5B聚合酶抑制剂BMT-052关键中间体的高效合成方法在审
申请号: | 202010012690.8 | 申请日: | 2020-01-09 |
公开(公告)号: | CN111153907A | 公开(公告)日: | 2020-05-15 |
发明(设计)人: | 王栋;黄民栋;李高宇;郑世鑫;郁彭 | 申请(专利权)人: | 天津科技大学 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048 |
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地址: | 300457 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙肝 病毒 ns5b 聚合 抑制剂 bmt 052 关键 中间体 高效 合成 方法 | ||
1.式I化合物的制备方法,其特征在于:所述方法包括以下步骤G:使化合物6与甲胺或者甲胺盐酸盐反应生成式I化合物;
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述方法进一步包括步骤F:使化合物5在强碱条件下发生水解反应生成化合物6;
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述方法进一步包括步骤E:使化合物4反应生成化合物5;
4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:所述化合物4生成化合物5是通过与4-氟苯甲酰氯在强碱作用下反应实现的。
5.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:所述方法进一步包括步骤D:使化合物3与氧化剂发生反应生成化合物4;
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于:所述方法进一步包括步骤C:使化合物2与氯化亚砜及甲醇反应生成化合物3;
7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于所述方法进一步包括步骤B:使化合物1与TMSCN及含有氢氧根离子的强碱反应生成化合物2;
8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于:所述方法进一步包括步骤A:使2-氯-3溴-5-甲基吡啶与NBS及过氧化苯甲酰反应生成化合物1。
9.根据权利要求8所述的方法,其中所述方法包括以下步骤:
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