[发明专利]细胞及活体内自催化合成的高效低毒抗癌化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种抗癌化合物，其特征在于，具有如下结构：

其中：为对甲基异丙基苯、联苯或五甲基环戊二烯；M为Ru；L为Cl、Br或I。

2.权利要求1所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，具体包括如下步骤：

(1)制备金属配合物前体：在稀有气体氛围下，将芳基金属二聚体溶解在有机溶剂中，经过螯合配体配位反应后，往得到的溶液中加入阴离子的盐，室温下搅拌，反应后过滤，滤液浓缩，置于冰箱中重结晶，得到金属配合物前体；金属配合物前体的结构为：

(2)制备有机活性分子前体：在稀有气体氛围下，将有机活性分子与脱水剂置于有机溶剂中进行缩合反应，反应后去除溶剂，粗产物经柱层析纯化后得到有机活性分子前体；有机活性分子前体的结构为：

(3)将步骤(1)的金属配合物前体、步骤(2)的有机活性分子前体和铜催化剂加入到有机溶剂中，反应后去除溶剂，粗产物通过柱层析进一步纯化，得到金属配合物。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤(1)中，芳基金属二聚体为二氯芳基钌二聚体。

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤(1)中，芳基金属二聚体和螯合配体的加入摩尔比为1～1∶2。

5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤(3)中，金属配合物前体和有机活性分子前体的加入摩尔比为1∶1。

6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤(3)中，铜催化剂为碘化亚铜、硫酸铜或氯化铜。

7.一种在细胞内合成抗癌化合物的方法，其特征在于：将金属配合物前体加入到肿瘤细胞培养皿中在细胞培养箱中孵育20～30h，再加入有机活性分子前体继续共孵育20～30h，然后用PBS洗涤，洗涤后将细胞消化离心收集；最后用细胞破碎仪将细胞打成碎片，并通过滤膜过滤，再进行电喷雾质谱测定，得到细胞内反应的产物；

其中，抗癌化合物具有如下结构通式：

R₁为

为对甲基异丙基苯、联苯或五甲基环戊二烯；M为Pt、Ru、Ir或Os；L为Cl、Br或I；

金属配合物前体的结构为：

有机活性分子前体的结构为：

8.权利要求1所述的抗癌化合物在制备抗肿瘤药物或抗癌药物组分方面的应用。