[发明专利]一种羰基化聚己内酯基光动力治疗前药及制备方法与应用

权利要求书

1.一种羰基化聚己内酯基光动力治疗前药，其特征在于，结构如下所示：

x＝10～40，y＝10～40。

2.一种权利要求1所述的羰基化聚己内酯基光动力治疗前药的制备方法，包括以下步骤：

将摩尔比为1:(2～5)的聚己内酯基两亲性共聚物mPEG-b-P(CL-co-OPD)和羟乙肼加入到甲醇和氯仿的混合溶液中，室温下反应，所得的反应液透析，获得聚己内酯基两亲性共聚物mPEG-b-P(CL-co-OPD)接入羟乙肼后的聚合物；

在氩气保护下，将化合物CABALA溶于干燥的DMF中，然后加入五氟苯酚、二环己基碳二亚胺，室温下反应2h，加入聚己内酯基两亲性共聚物mPEG-b-P(CL-co-OPD)接入羟乙肼后的聚合物，聚己内酯基两亲性共聚物mPEG-b-P(CL-co-OPD)接入羟乙肼后的聚合物、化合物CABALA、五氟苯酚、DCC的摩尔比为1:(1.01～1.5):(1.01～1.5):(1.01～1.5)，室温下反应，反应液浓缩、沉降，得到聚合物mPEG-b-P(CL-co-CABALAOPD)；

在氩气保护下，将聚合物mPEG-b-P(CL-co-CABALAOPD)用干燥的二氯甲烷溶解，加入钯碳、通入氢气，钯碳与聚合物mPEG-b-P(CL-co-CABALAOPD)的质量比为1：(5～10)，在室温下反应，得到羰基化聚己内酯基光动力治疗前药mPEG-b-P(CL-co-ALAOPD)；

其中，所述CABALA的结构如下所示：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述甲醇和氯仿的混合溶液中，氯仿和甲醇的体积比为1：(2～3)。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述聚己内酯基两亲性共聚物mPEG-b-P(CL-co-OPD)的制备方法包括以下步骤：

在氩气保护下，将摩尔比为1:(10～40):(10～40)的聚乙二醇单甲醚2000、4-羰基-ε-己内酯和ε-己内酯混合，抽真空，加入干燥的甲苯作为溶剂，加入催化剂异辛酸亚锡，异辛酸亚锡与单体4-羰基-ε-己内酯和ε-己内酯之和的摩尔比为1:(100～200)，温度为80℃～100℃的条件下持续反应1～48h，得到聚己内酯基两亲性共聚物mPEG-b-P(CL-co-OPD)。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述聚己内酯基两亲性共聚物mPEG-b-P(CL-co-OPD)中，以摩尔数计，己内酯单元占40％～80％，4-羰基-ε-己内酯单元占20％～60％。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述化合物CABALA的制备方法包括以下步骤：

将5-氨基酮戊酸盐酸盐溶于饱和的碳酸氢钠水溶液中，在冰水浴条件下滴加氯甲酸苄酯，5-氨基酮戊酸盐酸盐与氯甲酸苄酯的摩尔比为1:(1.1～1.5)，常温反应过夜，反应液浓缩、过滤、用乙醚洗后干燥获得化合物CABALA。

7.一种权利要求1所述的羰基化聚己内酯基光动力治疗前药在制备抗癌药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述癌指的是皮肤癌。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述皮肤癌指的是皮肤鳞癌。