[发明专利]一种催化不对称合成手性β-炔基-β-氨基酮衍生物的方法

权利要求书

1.一种催化不对称合成手性β-炔基-β-氨基酮衍生物的方法，其特征在于以式(3)所示的手性联萘酚衍生物为催化剂，在有机溶剂、催化剂及添加剂存在下，式(2)所示的炔基氟硼酸钾盐对式(1)所示的氮杂烯酮类化合物进行不对称1,4-加成反应，生成如式(4)所示的含有一个手性中心的β-炔基-β-氨基酮衍生物，反应式如下：

式(1)所示的氮杂烯酮类化合物选自下列之一：

所述式(2)所示的炔基氟硼酸钾盐选自下列之一：

于式(3)所示的手性联萘酚衍生物选自下列之一：

反应温度为-35℃～90℃；

所述添加剂为分子筛、溴化锂、氯化锂、碘化锂、三氟化硼乙醚中的一种或两种以上混合物；

催化剂与式(1)所示的氮杂烯酮类化合物的摩尔比为20:100。

2.如权利要求1所述的一种催化不对称合成手性β-炔基-β-氨基酮衍生物的方法，其特征在于所述有机溶剂为甲苯、三氟甲苯、氟苯、二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、丙酮、1,2-二氯乙烷、氯苯或甲基叔丁基醚。

3.如权利要求2所述的一种催化不对称合成手性β-炔基-β-氨基酮衍生物的方法，其特征在于所述有机溶剂为甲苯或三氟甲苯。

4.如权利要求1所述的一种催化不对称合成手性β-炔基-β-氨基酮衍生物的方法，其特征在于式(2)所示的炔基氟硼酸钾盐与式(1)所示的氮杂烯酮类化合物的摩尔比为1.5～4:1；式(1)所示的氮杂烯酮类化合物的物质的量与有机溶剂的体积之比为0.05～0.5:1，物质的量单位为mmol，体积单位为ml。

5.如权利要求4所述的一种催化不对称合成手性β-炔基-β-氨基酮衍生物的方法，其特征在于式(2)所示的炔基氟硼酸钾盐与式(1)所示的氮杂烯酮类化合物的摩尔比为2～3:1。

6.如权利要求1所述的一种催化不对称合成手性β-炔基-β-氨基酮衍生物的方法，其特征在于所述添加剂为分子筛，分子筛型号为分子筛、分子筛或分子筛；所述分子筛的质量与式(1)所示的氮杂烯酮类化合物的物质的量之比为1～2.5:1，质量的单位为g，物质的量单位为mmol。