[发明专利]一种胡蜂毒肽反序类似物WVC-Ⅱ及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种胡蜂毒肽反序类似物WVC-Ⅱ，所述胡蜂毒肽反序类似物WVC-Ⅱ的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示；所述X为羟脯氨酸。

2.权利要求1所述胡蜂毒肽反序类似物WVC-Ⅱ的制备方法，包括以下步骤：

1)按照所述胡蜂毒肽反序类似物WVC-Ⅱ的氨基酸序列在树脂上顺次偶联氨基酸，得到肽树脂；

2)对步骤1)所述肽树脂进行裂解，加入侧链保护基清除剂，沉淀目的多肽，离心，收集沉淀得到胡蜂毒肽反序类似物WVC-Ⅱ。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述树脂包括4-(2′,4′-二甲氧基苯基-芴甲氧羰基-氨甲基)-苯氧基乙酰氨基-甲基二苯甲胺树脂。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中偶联氨基酸所用的偶联试剂选自二环己基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺、N-二氨基丙基-N-乙基碳二亚胺、2-(1H-苯并三偶氮L-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯、O-苯并三唑-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸盐、六氟磷酸苯并三唑-1-氧基三(二甲氨基)磷、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷和1-羟基苯并三唑中的一种或几种。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中裂解所用的裂解液包括三氟乙酸和/或氢氟酸。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述肽树脂的质量和裂解液的体积的比例为1g:5～50mL。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述侧链保护基清除剂选自茴香硫醚、苯甲硫醚、三异丙基硅烷、苯酚、水、1,2-乙二硫醇和间甲酚中任意两种或者两种以上的组合。

8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述沉淀目的多肽的试剂包括冰无水乙醚。

9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤2)得到胡蜂毒肽反序类似物WVC-Ⅱ后，还包括对胡蜂毒肽反序类似物WVC-Ⅱ进行纯化。

10.权利要求1所述胡蜂毒肽反序类似物WVC-Ⅱ作为活性成分在制备抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的药物中的应用。