[发明专利]一种薇甘菊内酯衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010026845.3 | 申请日： | 2020-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN111484503B | 公开（公告）日： | 2022-05-27 |
| 发明（设计）人： | 饶青;李艳梅;刘晟;谢凯强;宋晶睿;李䶮 | 申请（专利权）人： | 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室） |
| 主分类号： | C07D493/22 | 分类号： | C07D493/22;C07D493/18;A61P35/02;A61K31/365 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人： | 朱玲艳 |
| 地址： | 550014 贵州*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甘菊 内酯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种薇甘菊内酯衍生物，其特征在于，所述薇甘菊内酯衍生物为：
2.权利要求1所述薇甘菊内酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将薇甘菊内酯、芳香碘代物、N,N-二异丙基乙基胺、[1,1'-双(二苯基膦基)]二氯化钯和甲苯混合，进行Heck反应，得到权利要求1所述薇甘菊内酯衍生物；
所述芳香碘代物为4-碘苯胺、2-碘-4-氯苯胺、4-氨基-3-碘三氟甲苯、3-碘甲苯、4-碘甲苯、碘苯、4-碘苯甲醚、2-碘苯胺、N-(4-碘苯基)乙酰胺、2-碘甲苯、4-碘三氟甲苯、3-碘三氟甲苯、2-碘三氟甲苯、3,4-二甲基碘苯、2,4-二甲基碘苯、对氟碘苯、1-叔丁基-4-碘苯、3-碘噻吩、1-乙基-4-碘苯、2,4,6-三甲基碘苯或对碘苄醇。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述薇甘菊内酯、芳香碘代物、N,N-二异丙基乙基胺和[1,1'-双(二苯基膦基)]二氯化钯的物质的量之比为1.0:(1.1～1.5):(3.0～6.0):(0.01～0.1)。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述Heck反应的温度为100～120℃，所述Heck反应的时间为7～8h。
5.权利要求1所述的薇甘菊内酯衍生物或权利要求2～4任一项所述的制备方法制备得到的薇甘菊内酯衍生物在制备治疗白血病药物中的应用。
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