[发明专利]作为大麻素受体激动剂的5,6-双取代的吡啶-2-甲酰胺在审
申请号: | 202010029759.8 | 申请日: | 2015-04-01 |
公开(公告)号: | CN111170938A | 公开(公告)日: | 2020-05-19 |
发明(设计)人: | 罗卡·戈比;尤伟·格雷瑟;马蒂亚斯·内特科文;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯;罗杰·斯拉维克 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司;苏黎世联邦理工学院 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07D413/12;C07D413/14;C07D401/04;C07D491/107;C07D417/12;C07D405/14;C07D401/14;C07D401/06;A61K31/4418;A61K31/4439;A61K31/4427;A61K31/44 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 大麻 受体 激动剂 取代 吡啶 甲酰胺 | ||
1.一种式(I)的化合物
其中
R1是烷硫基、环烷基烷氧基、卤代苯基或卤素;
R2是苯基、卤代苯基、环烷基烷氧基、烷氧基氮杂环丁烷基、2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚基、(卤代烷基)(羟基)吡咯烷基、卤代-5-氮杂螺[2.4]庚基、(烷基)(卤代)氮杂环丁烷基或(环烷基)(卤代)氮杂环丁烷基;
R3和R4中的一个是氢,并且另一个是-(CR5R6)m-(CH2)n-R7;
或R3和R4与它们连接的氮原子一起形成氨基羰基-二氧代-噻唑烷基或(氨基羰基)(卤代)吡咯烷基;
R5和R6独立地选自氢、烷基、环烷基烷基和烷硫基烷基;
或R5和R6与它们连接的碳原子一起形成氧杂环丁烷基;
R7是烷氧基羰基、唑-2-基、5-烷基-1,2,4-二唑-3-基、氨基羰基、烷基氨基羰基、噻唑-2-基、5-卤代苯基-1,3,4-二唑-2-基或羟基环烷基、卤代烷基氨基羰基或卤代氮杂环丁烷基羰基;
m是0或1;
n是0或1;
或其药用盐或酯。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是环烷基烷氧基或卤代苯基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是环丙基甲氧基或氯苯基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R2是苯基、卤代苯基、环烷基烷氧基或烷氧基氮杂环丁烷基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R2是苯基、氯苯基、环丙基甲氧基或甲氧基氮杂环丁烷基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R5和R6独立地选自氢和烷基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中R5和R6独立地选自氢、甲基、乙基和异丁基。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中R7是烷氧基羰基、唑-2-基、噻唑-2-基或氨基羰基。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中R7是甲氧基羰基、唑-2-基、噻唑-2-基或氨基羰基。
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