[发明专利]一种糖苷化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202010032899.0 申请日: 2020-01-13
公开(公告)号: CN111116685A 公开(公告)日: 2020-05-08
发明(设计)人: 程薇颖;程青格 申请(专利权)人: 郑州市御合源生物科技有限公司
主分类号: C07H15/04 分类号: C07H15/04;A61K31/7032;A61P35/00
代理公司: 北京卓岚智财知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11624 代理人: 郭智
地址: 450000 河南省郑州市郑东新区平安*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 糖苷 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种糖苷化合物,具有化合物1所述结构:

2.权利要求1所述糖苷化合物用于制备疫苗的药物用途。

3.根据权利要求2所述的用途,所述疫苗在接种后,增加血液中的淋巴细胞和单核细胞含量。

4.权利要求1所述糖苷化合物用于制备抑制肿瘤的药物用途。

5.根据权利要求4所述的用途,所述抑制肿瘤包括抑制肿瘤的大小和/或迁移。

6.一种药物组合物,包括权利要求1所述糖苷化合物和药学上可接受的赋形剂。

7.权利要求6所述药物组合物在制备在哺乳动物中刺激免疫系统的药物的用途,其中调整所述糖苷化合物,以向哺乳动物给药有效量的药物组合物。

8.根据权利要求7所述的用途,所述哺乳动物患有癌症。

9.根据权利要求8所述的用途,所述癌症为乳腺癌。

10.权利要求1所述糖苷化合物的制备方法,包括以下步骤:

(1)从化合物2出发,通过Dess-Martin氧化伯羟基成醛,再通过Wittig反应延长碳链到设计的含有不饱和双键的碳链长度,得到化合物3;对化合物3中的双键进行Sharpless双羟基化,接着通过与苯甲醛的缩合反应得到化合物6;

(2)植物鞘氨醇与化合物6在缩合剂存在条件下,通过胺基与羧基的酰胺化反应,向其产物中先加入叔丁基二苯基氯硅烷,然后再加入苯甲酰氯,区分开伯羟基和两个仲羟基形成化合物8,用氟化氢脱出TBDPS基团,并与糖基供体10发生糖基化反应,产物经甲醇钠处理脱除苯甲酰基Bz,最后催化氢化脱除苄基Bn,得到目标化合物1,即为权利要求1所述糖苷化合物;

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