[发明专利]一种糖苷化合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 202010032899.0 | 申请日: | 2020-01-13 |
公开(公告)号: | CN111116685A | 公开(公告)日: | 2020-05-08 |
发明(设计)人: | 程薇颖;程青格 | 申请(专利权)人: | 郑州市御合源生物科技有限公司 |
主分类号: | C07H15/04 | 分类号: | C07H15/04;A61K31/7032;A61P35/00 |
代理公司: | 北京卓岚智财知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11624 | 代理人: | 郭智 |
地址: | 450000 河南省郑州市郑东新区平安*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 糖苷 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种糖苷化合物,具有化合物1所述结构:
2.权利要求1所述糖苷化合物用于制备疫苗的药物用途。
3.根据权利要求2所述的用途,所述疫苗在接种后,增加血液中的淋巴细胞和单核细胞含量。
4.权利要求1所述糖苷化合物用于制备抑制肿瘤的药物用途。
5.根据权利要求4所述的用途,所述抑制肿瘤包括抑制肿瘤的大小和/或迁移。
6.一种药物组合物,包括权利要求1所述糖苷化合物和药学上可接受的赋形剂。
7.权利要求6所述药物组合物在制备在哺乳动物中刺激免疫系统的药物的用途,其中调整所述糖苷化合物,以向哺乳动物给药有效量的药物组合物。
8.根据权利要求7所述的用途,所述哺乳动物患有癌症。
9.根据权利要求8所述的用途,所述癌症为乳腺癌。
10.权利要求1所述糖苷化合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)从化合物2出发,通过Dess-Martin氧化伯羟基成醛,再通过Wittig反应延长碳链到设计的含有不饱和双键的碳链长度,得到化合物3;对化合物3中的双键进行Sharpless双羟基化,接着通过与苯甲醛的缩合反应得到化合物6;
(2)植物鞘氨醇与化合物6在缩合剂存在条件下,通过胺基与羧基的酰胺化反应,向其产物中先加入叔丁基二苯基氯硅烷,然后再加入苯甲酰氯,区分开伯羟基和两个仲羟基形成化合物8,用氟化氢脱出TBDPS基团,并与糖基供体10发生糖基化反应,产物经甲醇钠处理脱除苯甲酰基Bz,最后催化氢化脱除苄基Bn,得到目标化合物1,即为权利要求1所述糖苷化合物;
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