[发明专利]一种具有抗炎作用的化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种具有抗炎作用的化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、前药分子或代谢物，该化合物的化学式为6-羟基-4-甲氧基-5,7-二甲基橙酮。

2.根据权利要求1所述的化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、前药分子或代谢物，其特征在于，

所述药学上可接受的盐包括盐酸盐、硫酸盐、枸橼酸盐、苯磺酸盐、氢溴酸盐、氢氟酸盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁二酸盐、草酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、马来酸盐、酒石酸盐或三氟乙酸盐。

3.根据权利要求1所述的化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、前药分子或代谢物，其特征在于，

所述异构体选自(E)-6-羟基-4-甲氧基-5,7-二甲基橙酮。

4.如权利要求1-3任一所述的化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、前药分子或代谢物在制备抗炎或镇痛药物中的应用。

5.包括如权利要求1-3任一所述的化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、前药分子或代谢物的药物。

6.根据权利要求5所述的药物，其特征在于，所述药物为口服给药剂型、注射给药剂型或外用给药制剂。

7.根据权利要求5所述药物，其特征在于，所述药物包括注射剂、混悬剂、乳剂、溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂，冲剂、喷剂、气雾剂。

8.如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括：

步骤1：获得水翁花的提取液；

步骤2：将步骤1制得的提取液调节乙醇体积浓度至50％～70％，静置，取上清液经大孔树脂吸附并用50％～70％浓度乙醇淋洗；然后用80％～95％乙醇洗脱，收集洗脱液减压浓缩，得到浸膏；

步骤3：将步骤2制得的浸膏用乙酸乙酯溶解，加入石油醚搅拌；取上清液回收溶剂，得到浸膏；

步骤4：将步骤3制得的浸膏，经制备型液相色谱分离。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，

所述步骤1中，优选用乙醇提取得到水翁花的乙醇提取液，所述乙醇优选为60％～90％乙醇水溶液，更优选为70％～85％乙醇水溶液；所述水翁花与乙醇水溶液的重量比为1：(7～10)；所述提取的次数为1～3次，优选为2次；所述提取的时间优选为1～3小时，更优选为1.5～2.0小时；

所述步骤2中，所述大孔树脂为弱极性或非极性树脂，所述弱极性树脂为AB-8或DM130，所述非极性树脂为D101、HPD100或HP20，优选D101型大孔树脂；

所述步骤3中，乙酸乙酯与石油醚的用量体积比为1:(5～15)，更优选为1:(8～12)；

所述步骤4中，制备型液相色谱分离的条件包括：流动相体积浓度为(40～60)％乙腈-0.1％甲酸水溶液，优选体积浓度为(45～55)％乙腈-0.1％甲酸水溶液；流速为5～60mL/min，优选为15～30mL/min；检测波长为360nm。

10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，

步骤1：水翁花加入10倍量的体积浓度为70％乙醇水溶液，提取2次，每次2h，得提取液；

步骤2：将步骤1制得的提取液加入纯化水调节乙醇体积浓度至60％，静置过夜，取上清液经D101大孔树脂吸附，然后用60％乙醇洗脱4个柱体积除去杂质，然后用90％乙醇洗脱4个柱体积，收集90％乙醇洗脱液减压浓缩回收溶剂，得到浸膏；

步骤3：将步骤2制得的浸膏用乙酸乙酯溶解，加入石油醚搅拌，其中乙酸乙酯与石油醚用量的体积比为1：10；取上清液回收溶剂，得到浸膏；

步骤4：将步骤3制得的浸膏经制备型HPLC分离，以体积浓度为52％乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相，检测波长为360nm，流速17mL/min，分离所得溶液干燥。