[发明专利]含三氟甲基噁唑酮类化合物及其制备方法和在抗癌药物中的应用有效
申请号: | 202010034625.5 | 申请日: | 2020-01-14 |
公开(公告)号: | CN112898217B | 公开(公告)日: | 2022-12-02 |
发明(设计)人: | 朱博;杨宇婷;李路瑶;常俊标 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学 |
主分类号: | C07D263/38 | 分类号: | C07D263/38;C07D413/06;A61P35/00;A61K31/421;A61K31/4709 |
代理公司: | 郑州博骏知识产权代理事务所(普通合伙) 41222 | 代理人: | 赵云 |
地址: | 453000 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含三氟 甲基 酮类 化合物 及其 制备 方法 抗癌 药物 中的 应用 | ||
1.一种含三氟甲基噁唑酮类化合物,其特征在于,其结构式为:其中,Ar为苯基、卤代苯基、三氟甲基苯基、硝基苯基、C1-C3烷基苯基、C1-C3烷氧基苯基、噻吩基、呋喃基或萘基;R1为C(O)OEt、C(O)OMe、C(O)C6H5、CH2CH2C6H5、苯基或喹啉基;R2为C1-C6烷基、苯基或苄基。
2.根据权利要求1所述含三氟甲基噁唑酮类化合物,其特征在于:Ar为C6H5、4-CF3C6H5、4-FC6H5、4-ClC6H5、4-BrC6H5、4-NO2C6H5、4-MeC6H5、3-CF3C6H5、3-FC6H5、3-ClC6H5、3-MeOC6H5、3-MeC6H5、2-BrC6H5、2-MeC6H5、3,4-Cl2C6H5、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基或2-萘基;R2为CH3、C2H5、C4H9、C6H5、CH2C6H5或C6H11。
3.如权利要求1或2所述含三氟甲基噁唑酮类化合物的制备方法,其特征在于,合成路线如下:
包括如下步骤:
将4-取代-2-三氟甲基噁唑酮(1)与α,β-不饱和酮(2)在硫脲催化剂存在下,有机溶剂中反应得到含三氟甲基噁唑酮类化合物(3)。
4.根据权利要求3所述含三氟甲基噁唑酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述硫脲催化剂选自其中Ar均为3,5-(CF3)2Ph。
5.根据权利要求3所述含三氟甲基噁唑酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述4-取代-2-三氟甲基噁唑酮(1)、α,β-不饱和酮(2)、硫脲催化剂摩尔比为1.2-1.5:1.0:0.05-0.10。
6.根据权利要求3所述含三氟甲基噁唑酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂选自甲苯、五氟苯、氯苯、溴苯、三氟甲基苯、二甲苯、溴代甲苯或三甲苯。
7.根据权利要求3所述含三氟甲基噁唑酮类化合物的制备方法,其特征在于:反应温度为20-30℃,反应时间为1-96小时。
8.如权利要求1所述含三氟甲基噁唑酮类化合物在制备抗癌药物中的应用。
9.根据权利要求8所述含三氟甲基噁唑酮类化合物在制备抗癌药物中的应用,其特征在于:所述抗癌药物为HepG2肝癌、PC-9肺癌或MGC-803胃癌药物。
10.根据权利要求9所述含三氟甲基噁唑酮类化合物在制备抗癌药物中的应用,其特征在于:所述含三氟甲基噁唑酮类化合物为
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