[发明专利]一种脂质纳米囊滴眼剂及其制备方法

权利要求书

1.一种采用相转变温度法制备脂质纳米囊滴眼剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：将药物、乳化剂和油相加热40~70℃溶解后与水相在40~70℃混合，搅拌速度为100~600rpm，以每分钟升温2~8℃的速度，升温至75~95℃，再每分钟降温2~8℃的速度降温至40~70℃，所述升温和降温过程循环2~5次，最后一次降温到70~85℃，倒入纯化水，100~600rpm搅拌3~10min，过滤除菌；

每1L所述脂质纳米囊滴眼剂包括以下组分：0.5~8g药物、20~120g油相、40~140g水相、40~100g乳化剂和纯化水；

所述油相和乳化剂的重量比为（1~50）:5；所述油相和水相的重量比为（1~20）:10；所述水相和乳化剂的重量比为10:（1~20）；

所述药物为环孢素、羊毛甾醇和黄芪甲苷磷脂复合物中的一种；所述黄芪甲苷磷脂复合物的制备方法包括：将黄芪甲苷、乳化剂加入乙醇回流2h，旋蒸除净乙醇，得黄芪甲苷磷脂复合物；

所述油相为中链油、蓖麻油和大豆油中的一种或两种；

所述乳化剂包括磷脂和聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯；所述磷脂包括磷脂S100、磷脂S75和磷脂PC98T中的一种或两种以上的组合；

所述水相为氯化钠水溶液；每1L所述脂质纳米囊滴眼剂中所含氯化钠质量为2~8g。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，环孢素在脂质纳米囊滴眼剂中的质量百分含量为0.05~0.6%。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，羊毛甾醇在脂质纳米囊滴眼剂中的质量百分含量为0.05~0.8%。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，黄芪甲苷在脂质纳米囊滴眼剂中的质量百分含量为0.05~0.5%。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述脂质纳米囊的平均粒径为10~150nm。