[发明专利]一种脂质纳米囊滴眼剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种脂质纳米囊滴眼剂及其制备方法，属于眼药水制备技术领域。本发明每1L脂质纳米囊滴眼剂包括以下组分：0.5～8g药物、5～200g油相、20～200g水相、1～200g乳化剂和纯化水。本发明所述脂质纳米囊滴眼剂粒径可调，可适用于眼部敏感部位，刺激性小，病人顺应性高，眼部吸收好。

技术领域

本发明涉及滴眼液制备技术领域，具体涉及一种脂质纳米囊滴眼剂及其制备方法。

背景技术

目前疏水药物主要滴眼剂为药物油溶液，胶束和乳剂，其在安全性，有效性、稳定性和患者顺应性几个方面上均存在一定的缺陷，如环孢素油溶液(1％)，其生物利用度低，且油溶液与眼睛相容性较差，刺激性大，患者顺应性差。上市的环孢素乳剂(0.05％)其载药量低，每天需多次给药，且乳剂会影响患者视线，患者顺应性差。环孢素胶束(0.09％)较环孢素乳剂载药量有所提高，但提高范围有限，而且其具有胶束的明显约束性，稳定性较差，不能长期储存。此外，近年来研究发现黄芪甲苷能够对黄斑病变有较好的治疗效果，羊毛甾醇对白内障有一定疗效，但黄芪甲苷和羊毛甾醇水溶性均很差，严重限制了黄芪甲苷和羊毛甾醇的进一步应用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种脂质纳米囊滴眼剂及其制备方法。本发明所述脂质纳米囊滴眼剂采用水溶性介质，粒径可调，可适用于眼部敏感部位，刺激性小，病人顺应性高，眼部吸收好，粒径分布小，生物利用度高。

本发明提供了一种脂质纳米囊滴眼剂，每1L脂质纳米囊滴眼剂包括以下组分：0.5～8g药物、5～200g油相、20～200g水相、1～200g乳化剂和纯化水。

优选的是，所述药物包括环孢素、羊毛甾醇和黄芪甲苷中的一种。

优选的是，环孢素在脂质纳米囊滴眼液中的质量百分含量为0.05～0.6％。

优选的是，羊毛甾醇在脂质纳米囊滴眼液中的质量百分含量为0.05～0.8％。

优选的是，黄芪甲苷在脂质纳米囊滴眼液中的质量百分含量为0.05～0.5％。

优选的是，所述油相包括中链油、蓖麻油、鱼油、沙棘油、苏子油、大豆油和芝麻油中的一种或两种以上的组合。

优选的是，所述乳化剂包括磷脂和聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯；所述磷脂包括磷脂S100、磷脂S75、磷脂E80、磷脂PL100和磷脂PC98T中的一种或两种以上的组合。

优选的是，所述油相和乳化剂的重量比为(1～50):5；所述油相和水相的重量比为(1～20):10；所述水相和乳化剂的重量比为10:(1～20)。

优选的是，所述脂质纳米囊的平均粒径为10～150nm。

本发明还提供了上述技术方案所述滴眼剂的制备方法，采用相转变温度法制备，包括以下步骤：将药物、乳化剂和油相加热40～70℃溶解后与水相在40～70℃混合，搅拌速度为100～600rpm，以每分钟升温2～8℃的速度，升温至75～95℃，再每分钟降温2～8℃的速度降温至40～70℃，所述升温和降温过程循环2～5次，最后一次降温到70～85℃，倒入纯化水，100～600rpm搅拌3～10min，过滤除菌。