[发明专利]一种氯雷他定纳米晶体及其制备方法

权利要求书

1.一种氯雷他定纳米晶体，其特征在于：包括氯雷他定、稳定剂及冻干保护剂；其中，按质量份数计，所述的氯雷他定为5-50份、稳定剂为1-20份、冻干保护剂为20-80份，

其中所述氯雷他定纳米晶体按以下步骤制备：

(1)将稳定剂溶解于水溶液中形成水性分散介质，再将氯雷他定粉末加入上述液体中，置于磁力搅拌器上200-1000rpm下搅拌5-15min，得到氯雷他定水分散体；

(2)将氯雷他定水分散体高速剪切，得到氯雷他定粗混悬液；

(3)将氯雷他定粗混悬液置于高压均质机中，均质后得到氯雷他定纳米混悬剂；

(4)将氯雷他定纳米混悬剂中加入冻干保护剂，充分溶解后置于-60--80℃冰箱中预冻3-12h后冷冻干燥24-48h，即得氯雷他定纳米晶体。

2.根据权利要求1所述的氯雷他定纳米晶体，其特征在于：所述的稳定剂为聚乙烯醇、泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、吐温、司盘中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的氯雷他定纳米晶体，其特征在于：所述的冻干保护剂为乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇中的一种或多种。

4.一种氯雷他定纳米晶体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)将稳定剂溶解于水溶液中形成水性分散介质，再将氯雷他定粉末加入上述液体中，置于磁力搅拌器上200-1000rpm下搅拌5-15min，得到氯雷他定水分散体；

(2)将氯雷他定水分散体高速剪切，得到氯雷他定粗混悬液；

(3)将氯雷他定粗混悬液置于高压均质机中，均质后得到氯雷他定纳米混悬剂；

(4)将氯雷他定纳米混悬剂中加入冻干保护剂，充分溶解后置于-60--80℃冰箱中预冻3-12h后冷冻干燥24-48h，即得氯雷他定纳米晶体。

5.根据权利要求4所述的氯雷他定纳米晶体的制备方法，其特征在于：步骤(1)所述的水性分散介质中稳定剂占水性分散介质的质量体积浓度为0.01-0.5％，氯雷他定占水性分散介质的质量体积浓度为0.05-4％。

6.根据权利要求4所述的氯雷他定纳米晶体的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述的高速剪切转速为1000-6000rpm处理1-15min。

7.根据权利要求4所述的氯雷他定纳米晶体的制备方法，其特征在于：步骤(3)高压均质的条件为先在压力为400-1000bar下循环10-30次，再在压力为1000-2400bar下循环10-50次。

8.根据权利要求4所述的氯雷他定纳米晶体的制备方法，其特征在于：步骤(4)所述的纳米晶体粒径为200-800nm。

9.一种氯雷他定纳米晶体口服片剂，其特征在于：包括氯雷他定纳米晶体、填充剂、崩解剂；将所述的氯雷他定纳米晶体、填充剂、崩解剂混合均匀后粉末直接压片，得到氯雷他定纳米晶体口服片剂，

其中所述氯雷他定纳米晶体按以下步骤制备：

(1)将稳定剂溶解于水溶液中形成水性分散介质，再将氯雷他定粉末加入上述液体中，置于磁力搅拌器上200-1000rpm下搅拌5-15min，得到氯雷他定水分散体；

(2)将氯雷他定水分散体高速剪切，得到氯雷他定粗混悬液；

(3)将氯雷他定粗混悬液置于高压均质机中，均质后得到氯雷他定纳米混悬剂；

(4)将氯雷他定纳米混悬剂中加入冻干保护剂，充分溶解后置于-60--80℃冰箱中预冻3-12h后冷冻干燥24-48h，即得氯雷他定纳米晶体。

10.根据权利要求9所述的氯雷他定纳米晶体口服片剂，其特征在于：所述的填充剂为预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇、蔗糖、乳糖中的一种或多种，所述填充剂占片剂含量的10％-80％；所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮中的一种或多种，所述的崩解剂占片剂含量的1％-25％。