[发明专利]一种双亲性氟硼二吡咯类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种双亲性氟硼二吡咯类化合物，其特征在于，其化学结构式如式I所示：

其中，R₁选自如下的化学基团：-N(CH₃)₂、-N(C₂H₅)₂、

R₂为选自如下的一个或多个相同或不同的功能片段：多肽、转铁蛋白；多肽选自线性多肽、环肽、或细胞穿膜肽；所述线性多肽为RGDV、GRGDSPK、CPLGVRGRGDS、GRGDSPC；所述环肽为c[RGDf-(L-Pra)]、c(RGDfK)、c[RGDfK(Biotin)]、c(RGDyE)、c[CRGDKGPDC]；所述细胞穿膜肽为YGRKKRRQRRR、RRRRRRRRR；

R₃为醛基修饰的聚乙二醇，包含(CH₂CH₂O)x重复单元，其平均聚合度x为1-300；b为选自如下的生物功能团与氟硼二吡咯之间的连接键：-COO-、-CONR₄-、-S-S-、-O-、-C-N(R₅)-、以及其中R₄＝H、CH₃或-CH₂-，R₅＝H、CH₃或CH₂CH₃；

n值为1-4；

所述醛基修饰的聚乙二醇与连接R₂的氟硼二吡咯化合物溶解在二甲基亚砜中，加入三乙胺，进行避光反应，反应完成后，反应液透析、纯化得到所述双亲性氟硼二吡咯类化合物。

2.根据权利要求1所述的双亲性氟硼二吡咯类化合物，其特征在于，所述的聚乙二醇R₃，其平均分子量为200-2000。

3.一种利用权利要求1或2所述双亲性氟硼二吡咯类化合物制备得到的纳米颗粒。

4.根据权利要求3所述的纳米颗粒，其特征在于，所述纳米颗粒的粒径在10-500nm之间。

5.根据权利要求3所述的纳米颗粒，其特征在于，所述纳米颗粒是按以下方法制备得到的：通过透析和凝胶色谱纯化，通过控制双亲性氟硼二吡咯类化合物在水溶液中的浓度高于临界聚集浓度后，即得纳米颗粒。

6.权利要求3所述的由双亲性氟硼二吡咯类化合物制备的纳米颗粒在制备肿瘤光动力疗法中光敏剂的应用。

7.权利要求1或2所述的双亲性氟硼二吡咯类化合物在制备光动力治疗癌症药剂中的应用。