[发明专利]MAGL抑制剂、制备方法和用途在审
申请号: | 202010058304.9 | 申请日: | 2020-01-19 |
公开(公告)号: | CN111518048A | 公开(公告)日: | 2020-08-11 |
发明(设计)人: | 张贵民;李杰;肖贺;支卓尔 | 申请(专利权)人: | 鲁南制药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D263/42 | 分类号: | C07D263/42;A61P3/00;A61P13/12;A61P1/08;A61P1/14;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/14;A61P25/30;A61P25/00;A61P25/08;A61P29/00;A61P37/02;A61P25/22 |
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地址: | 276006 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | magl 抑制剂 制备 方法 用途 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:
2.一种如式I化合物的合成方法,具体步骤如下:马尿酸在碱性加热条件下与间苯氧基苯甲醛反应而得。
3.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述反应在加热条件温度为100℃-150℃,优选为120℃-140℃,最优选130℃。
4.一种药物组合物,其包含权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
5.如权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的载体包括药学上可接受的辅料或者其它药用成分。
6.权利要求4药物组合物,其在制备治疗MAGL介导的疾病或病症的药物中的用途。
7.如权利要求6所述的用途,其特征在于,其中所述疾病或病症选自:代谢紊乱,肾病,呕吐或涌吐或恶心,进食障碍,神经病变,精神分裂症,抑郁症,双相障碍,震颤,运动障碍,戒断综合征,外伤性脑损伤,非外伤性脑损伤,脊髓损伤,癫痫发作,与异常细胞生长或增殖有关的病症,炎症性病症,免疫系统病症,急性应激障碍,物质诱导性焦虑,强迫症,焦虑症;注意缺陷障碍,注意缺陷多动障碍,疼痛;脱髓鞘病,及认知损害。
8.如权利要求6所述的用途,其特征在于,所述疾病或病症选自代谢紊乱,抑郁症,戒断综合征,与异常细胞生长或增殖有关的病症例如良性肿瘤或癌症,炎症性病症,免疫系统病症,急性应激障碍,焦虑症;注意缺陷障碍,注意缺陷多动障碍。
9.如权利要求6所述的用途,其特征在于,所述疾病或病症选自抑郁症,与异常细胞生长或增殖有关的病症例如良性肿瘤或癌症,炎症性病症,免疫系统病症,焦虑症;注意缺陷障碍。
10.抑制MAGL的方法,其包括使所述MAGL与权利要求1所述化合物或药学上可接受的盐接触。
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