[发明专利]一种肽的固相合成方法在审
申请号: | 202010058802.3 | 申请日: | 2020-01-18 |
公开(公告)号: | CN113135979A | 公开(公告)日: | 2021-07-20 |
发明(设计)人: | 李新宇;马洪季;张利香;付玉清;李文静 | 申请(专利权)人: | 深圳市健翔生物制药有限公司 |
主分类号: | C07K1/06 | 分类号: | C07K1/06;C07K1/04;C07K7/06;C07K7/56;C07K14/605 |
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地址: | 518118 广东省深圳市坪山新区坑*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 相合 成方 | ||
1.一种肽的固相合成方法,其特征在于,制备linker-A-固相树脂,并以linker-A-固相树脂为起始树脂,应用于肽的固相合成中,其中A为一个或多个氨基酸。
2.根据权利要求1所述的一种肽的固相合成方法,其特征在于,linker-A-固相树脂中的氨基酸选自Gly、Ala、Ava、Val、Leu、Ile中的一个或多个。
3.根据权利要求1所述的一种肽的固相合成方法,其特征在于,linker-A-固相树脂中的氨基酸不超过5个。
4.根据权利要求1所述的一种肽的固相合成方法,其特征在于,linker-A-固相树脂中的固相树脂选自AM树脂、MBH树脂、RINKAM树脂、RINKMBHA树脂。
5.根据权利要求1所述的一种肽的固相合成方法,其特征在于,所述肽选自布美诺肽、奥曲肽、艾塞那肽、普兰林肽、利拉鲁肽、索马鲁肽。
6.根据权利要求5所述的一种肽的固相合成方法,其特征在于,当所述肽为奥曲肽时,其linker-A-固相树脂中的linker为Fmoc-Thr-x,其化学结构通式为:
其中,
R1、R2、R3、R4选自H、CH3、CH3O、OH中的一个或多个,
n为0~5。
7.根据权利要求5所述的一种肽的固相合成方法,其特征在于,当所述肽为奥曲肽时,其linker-A-固相树脂中的固相树脂为AM树脂或MBHA树脂。
8.根据权利要求6或7任一项所述的一种肽的固相合成方法,其特征在于,当所述肽为奥曲肽时,其肽的固相合成的裂解体系为:TFA、TIS、Mpr的混合溶液。
9.根据权利要求8所述的一种肽的固相合成方法,其特征在于,当所述肽为奥曲肽时,其linker-A-固相树脂中的氨基酸为Gly。
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