[发明专利]一种聚乙二醇修饰的阿加曲班及其长效注射液在审
申请号: | 202010060389.4 | 申请日: | 2020-01-19 |
公开(公告)号: | CN111067863A | 公开(公告)日: | 2020-04-28 |
发明(设计)人: | 李剑峰;周文 | 申请(专利权)人: | 珠海赛隆药业股份有限公司 |
主分类号: | A61K9/08 | 分类号: | A61K9/08;A61K38/05;A61K47/60;A61P7/02 |
代理公司: | 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人: | 王玉松;怀春颖 |
地址: | 519015 广东省珠海市香洲*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 聚乙二醇 修饰 阿加曲班 及其 长效 注射液 | ||
1.一种式一所示的聚乙二醇修饰的阿加曲班,
其中,n=5-30;
X选自键OCH2或A(CHR3)a(CHR4)b(CHR5)cBCO,A或B独立地选自NH或O;R3或R4独立地选自H或羧基;a=0-2,b=0-2,c=0-2,a、b或c不能同时为0;
R1和R2分别独立地选自H或COCH2(OCH2CH2)mOCH3,m=3-10。
2.如权利要求1所述的式一所示的聚乙二醇修饰的阿加曲班,其特征在于,R1和R2为H。
3.如权利要求1所述的式一所示的聚乙二醇修饰的阿加曲班,其特征在于,A为NH,a=1,R3为羧基,B为O,R5为H,c=1,b=0。
4.如权利要求1所述的式一所示的聚乙二醇修饰的阿加曲班,其特征在于,n=12。
5.一种聚乙二醇修饰的阿加曲班长效注射液,其特征在于,所述注射液包括式一所示的聚乙二醇修饰的阿加曲班,其中,聚乙二醇修饰的阿加曲班在注射液内的浓度为10-100g/L;
其中,n=5-30;
X选自键OCH2或A(CHR3)a(CHR4)b(CHR5)cBCO,A或B独立地选自NH或O;R3或R4独立地选自H或羧基;a=0-2,b=0-2,c=0-2,a、b或c不能同时为0;
R1和R2分别独立地选自H或COCH2(OCH2CH2)mOCH3,m=3-10。
6.如权利要求5所述的聚乙二醇修饰的阿加曲班长效注射液,其特征在于,R1和R2为H。
7.如权利要求5所述的聚乙二醇修饰的阿加曲班长效注射液,其特征在于,A为NH,a=1,R3为羧基。
8.如权利要求5所述的聚乙二醇修饰的阿加曲班长效注射液,其特征在于,B为O,R5为H,c=1。
9.如权利要求5所述的聚乙二醇修饰的阿加曲班长效注射液,其特征在于,b=0,n=12。
10.如权利要求5所述的聚乙二醇修饰的阿加曲班长效注射液,其特征在于,所述注射液还包括山梨醇,所述山梨醇在注射液内的浓度为50-300g/L。
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