[发明专利]葡聚糖衍生物及其制备方法和用于制备药剂的附加剂有效
申请号: | 202010061004.6 | 申请日: | 2020-01-19 |
公开(公告)号: | CN111171174B | 公开(公告)日: | 2022-02-01 |
发明(设计)人: | 赵谦;翁伟宇;黄建明;徐晓珍;朱沪光;梁婷婷 | 申请(专利权)人: | 上海图珐医药科技有限公司 |
主分类号: | C08B37/02 | 分类号: | C08B37/02;A61K9/107;A61K47/36 |
代理公司: | 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 31218 | 代理人: | 翟羽 |
地址: | 201102 上海市闵*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 聚糖 衍生物 及其 制备 方法 用于 药剂 附加 | ||
1.一种葡聚糖衍生物,具有式I-1或I-2所示的结构:
其中,
R2a和R2b为相同或不同基团,分别代表直链或支链的未取代的具有9-21个碳原子的烷基;
R3代表直链或支链的取代或未取代的饱和或不饱和的具有2-6个碳原子的烃基;并且,m的范围为4~245。
2.一种用于制备药剂的附加剂,包含权利要求1所述的葡聚糖衍生物。
3.如权利要求2所述的附加剂,其特征在于,所述附加剂包括表面活性剂、增溶剂、乳化剂、润湿剂、药物载体。
4.如权利要求1所述的葡聚糖衍生物的制备方法,所述制备方法是以二脂肪酸甘油酯的氨基衍生物与右旋糖酐按照摩尔比为1:1~10:1的比例混合于溶液中,经还原氨化反应后生成目标产物;其中,所述制备方法包括:
准备二脂肪酸甘油酯的氨基衍生物的步骤;以及,
合成目标产物的步骤;其中,
在所述准备二脂肪酸甘油酯的氨基衍生物的步骤中,以过量的两端均含氨基的化合物与二脂肪酸甘油酯在活化剂的作用下室温反应,以获得二脂肪酸甘油酯的氨基衍生物;所述活化剂与所述二脂肪酸甘油酯的摩尔比为1:1~10:1;
在所述合成目标产物的步骤中,将所述二脂肪酸甘油酯的氨基衍生物与右旋糖酐按照摩尔比为1:1~10:1的比例混合于溶液中,经还原氨化反应后生成目标产物。
5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述溶液为二甲基亚砜溶液。
6.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述两端均含氨基的化合物为乙二胺、丙二胺、丁二胺或己二胺。
7.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述活化剂为N,N'-羰基二咪唑、N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯、N-羟基琥珀酰亚胺氯甲酸酯中的一种或几种混合。
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