[发明专利]3,4-二羟基-N-(1’-苄基-2’-羟乙基)-2-甲基吡啶氯化物及制备和应用有效
申请号: | 202010063101.9 | 申请日: | 2020-01-19 |
公开(公告)号: | CN111170936B | 公开(公告)日: | 2021-01-01 |
发明(设计)人: | 俞永平;罗伯特.查尔斯.海德;袁鑫;韩峰;陈文腾;章国林;刘祖东;张宇 | 申请(专利权)人: | 杭州泽德医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D213/69 | 分类号: | C07D213/69;A61P25/16 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 赵杭丽 |
地址: | 311121 浙江省杭州市余*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 苄基 乙基 甲基 吡啶 氯化物 制备 应用 | ||
1.一种3,4-二羟基-N-(1’-苄基-2’-羟乙基)-2-甲基吡啶氯化物,其特征在于,结构式如式(I)所示:
所述式(I)化合物包括其药学上可接受的盐。
2.权利要求1所述的3,4-二羟基-N-(1’-苄基-2’-羟乙基)-2-甲基吡啶氯化物的制备方法,其特征在于,通过以下步骤实现:
(1)在三颈烧瓶中依次加入甲基麦芽酚、D-苯丙氨醇、硼试剂、水,于一定温度条件下搅拌2-10小时至反应结束,其中甲基麦芽酚:D-苯丙氨醇的摩尔比=1:1~1:1.2,甲基麦芽酚:硼试剂的摩尔比=1:0.8~1:1.2;
(2)将步骤(1)所得到的反应体系用0.01mol/mL氢氧化钠溶液调节pH到8.5,体系用二氯甲烷萃取,有机相合并后加入6 mol/L盐酸溶液,回流1h,随后于-5-5℃下析晶12 h,抽滤,二氯甲烷洗涤得到白色固体目的物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述的硼试剂选用硼酸、苯硼酸、硼酸钠。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述温度范围为60-100℃。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)用二氯甲烷洗涤方法为:取1g滤饼用二氯甲烷洗涤两次,每次二氯甲烷用量为3ml。
6.权利要求1所述的3,4-二羟基-N-(1’-苄基-2’-羟乙基)-2-甲基吡啶氯化物在制备抗帕金森病药物中的应用。
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