[发明专利]咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物及其制备方法和应用在审
申请号: | 202010070245.7 | 申请日: | 2020-01-21 |
公开(公告)号: | CN111187262A | 公开(公告)日: | 2020-05-22 |
发明(设计)人: | 翟鑫;类红瑞;马恩龙;郭明;贾芳 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/541;A61P35/00;A61P11/00;A61P1/16;A61P9/00 |
代理公司: | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.通式Ⅰ所示的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,
其中,
X为且其在苯环上的取代位置为2、3或4位;
Y为O或NH;
R1和R2相同或不同,分别独立地任选自氢、羟基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)酰基、(C1-C4)烷基磺酰基;
或R1和R2为分别独立地被任选自以下一个或多个取代基取代的(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基,所述取代基为:氢、卤素、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、氨基、氰基、羟基、巯基、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基;
或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成4-7元杂环或4-7元芳杂环,所述杂环或芳杂环含有1-3个N、O和/或S的杂原子,或所述杂环与芳杂环可被1-3个相同或不同的R9取代;
R9为氢、羧基、羟基、(C1-C4)羟烷基、取代或未取代的(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基取代烃基,所述取代基为卤素、羟基、巯基、氰基;
R3为氢、卤素(氟、氯、溴或碘)、硝基、氨基、巯基、氰基、取代或未取代的(C1-C6)烷基或(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基或(C1-C6)烷氧基,所述取代基为卤素、羟基、巯基、氰基;
R4为(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷基、卤代(C2-C4)烯基、卤代(C2-C4)炔基、3-6元饱和或不饱和碳环;
R5、R6、R7、R8可分别独立地选取氢、卤素、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、卤代(C1-C4)烷基、卤代(C2-C4)烯基、卤代(C2-C4)炔基、羟基、羧基、氰基、酰胺基、氨酰基、磺酰胺基、氨基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基,且其数目及组合不限;
或R5与R6与它们所连接的苯环上的碳原子一起形成4-7元不饱和碳环、4-7元杂环或芳杂环,所述杂环基或杂芳基含有1-3个N、O和/或S的杂原子;
或R6与R7与它们所连接的苯环上的碳原子一起形成4-7元杂环或芳杂环,所述杂环基或杂芳基含有1-3个N、O和/或S的杂原子。
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