[发明专利]微粒化的阿莫西林

权利要求书

1.制备包含阿莫西林三水合物的组合物的方法，所述组合物能够在30±1℃、300±10rpm下搅拌2分钟后形成3g/L的所述阿莫西林三水合物在饮用水中的清澈溶液，所述方法包括以下步骤：

(a)使6-氨基青霉烷酸和D-4-羟基苯甘氨酸的酯或酰胺或其盐与酶在水中接触；

(b)分离和干燥在步骤(a)中形成的固态阿莫西林三水合物，导致97.0％-99.99％(重量/重量)的阿莫西林三水合物；

(c)减小在步骤(b)之后得到的固态阿莫西林三水合物的颗粒尺寸，导致颗粒尺寸具有1.0-2.5m².g^-1的表面积；

其中所述组合物包含少于500ppm的下列化合物，所述化合物选自由二氯甲烷、异丙醇、特戊酸和三乙胺组成的列表。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述减小颗粒尺寸通过微粒化来实现。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的方法，其中所述酶是青霉素酰化酶或α-氨基酸酯水解酶。

4.通过根据权利要求1、2或3所述的方法能够获得的组合物。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中D₁₀为1μm-3μm，D₅₀为5μm-15μm，D₉₀为15μm-30μm且D₁₀₀为30μm-100μm。

6.根据权利要求4或5所述的组合物，其中所述表面积为1.3-2.2m².g^-1。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述组合物具有以下平均颗粒尺寸，其中D₁₀为1.5μm-2.5μm，D₅₀为8μm-12μm，D₉₀为20μm-25μm且D₁₀₀为35μm-50μm。

8.根据权利要求4-7中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含2-35ppm的蛋白质。

9.根据权利要求4-8中任一项所述的组合物，其中所述组合物的纯度为99.4±0.5％。

10.根据权利要求4-9中任一项所述的组合物用于治疗细菌感染的用途。

11.根据权利要求10所述的用途，所述用途是兽医的。