[发明专利]一种缩氨基硫脲的化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202010080559.5 | 申请日： | 2020-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN111233837A | 公开（公告）日： | 2020-06-05 |
| 发明（设计）人： | 李本;孙晶;孔云华 | 申请（专利权）人： | 李本 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/12;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/55;A61K31/4439 |
| 代理公司： | 苏州吴韵知识产权代理事务所(普通合伙) 32364 | 代理人： | 王铭陆 |
| 地址： | 215300 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基硫脲 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种以下式(I)表示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐，
(I)
其中，
R1选自氢、氘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、苯基或吡啶；所述苯基或吡啶可被一个或多个选自卤素、羟基、C1-3烷氧基、-NR3aR3b的取代基取代；所述R3a和R3b独立地选自氢、C1-6烷基或C3-6环烷基，或者R3a、R3b与其共同相连的-N-一起组成一个四至八元饱和或不饱和杂环；
R2为1个或多个选自氢、氘、卤素、氰基、C1-3烷基或-OC1-3烷基的基团；
m为0，1或2；
n为1，2或3。
2.根据权利要求1所述的由式(I)表示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1选自苯基或吡啶；所述苯基或吡啶可被一个或多个选自卤素、羟基、C1-3烷氧基、-NR3aR3b的取代基取代；所述R3a和R3b独立地选自氢、C1-6烷基或C3-6环烷基，或者R3a、R3b与其共同相连的-N-一起组成一个四至八元饱和或不饱和杂环。
3.根据权利要求2所述的由式(I)表示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1选自苯基或吡啶。
4.根据权利要求1所述的由式(I)表示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，R2为1个选自氢、氘、卤素、氰基、C1-3烷基或-OC1-3烷基的基团。
5.根据权利要求1所述的由式(I)表示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，m为0或1。
6.根据权利要求1所述的由式(I)表示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，n为1，2或3。
7.根据权利要求1-6所述的由式(I)表示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，选自于以下化合物：
。
8.根据权利要求1至7中任意一项所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备肿瘤疾病治疗药物中的用途。
9.根据权利要8所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备肿瘤疾病治疗药物中的用途，所述肿瘤疾病选自：肺癌、结直肠癌、胰腺癌、胰腺癌、肝癌、胃癌、食道癌、胆管癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、黑色素瘤、脑胶质瘤、前列腺癌、淋巴癌、白血病。
10.一种药物组合物，所述药物组合物包括治疗有效量的根据权利要求1至9中任意一项所述的化合物及其药学上可接受的盐以及药学上可接受的辅料。
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