[发明专利]齐墩果酸的衍生物及其医药用途

权利要求书

1.如下式I或式II所示的齐墩果酸衍生物或其药学上可接受的盐：

R是H、R^aCO-或PO₃H₂；

R¹是H；

R^a是C₁-C₅烷基。

2.根据权利要求1所述的衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述衍生物或其药学上可接受的盐选自如下化合物：

3.一种齐墩果酸衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述衍生物或其药学上可接受的盐选自如下化合物：

4.一种权利要求1-3任一项所述的衍生物或其药学上可接受的盐在制备具有增强AMPK磷酸化水平活性的AMPK激动剂中的应用。

5.一种权利要求1-3任一项所述的衍生物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗AMPK介导的疾病的药物中的用途。

6.根据权利要5所述的用途，所述AMPK介导的疾病包括代谢性疾病、心脑血管疾病、炎症疾病、自身免疫性疾病、器官纤维化疾病、神经退行性疾病、病原体感染所致的继发性疾病、线粒体功能障碍或紊乱疾病或肿瘤。

7.根据权利要5所述的用途，所述AMPK介导的疾病包括胰岛素抵抗、代谢综合征、1型或2型糖尿病、高脂血症、肥胖症、动脉粥样硬化、心肌缺血、心肌梗死、心律失常、冠心病、高血压、心衰、心肌肥大、心肌炎、糖尿病并发症、非酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝炎、酒精性脂肪肝、肝硬化、痛风、中风、脑梗死、肺炎、哮喘、慢性阻塞性肺病、慢性支气管炎、肺气肿、闭塞性细支气管炎、特发性肺纤维化、囊性纤维化肺病、过敏性鼻炎、炎性肠病、多囊肾病、多囊卵巢综合征、白塞氏病、系统性红斑狼疮、类风湿关节炎、脊椎关节炎、骨关节炎、滑膜炎、肌腱炎、血栓闭塞性脉管炎、静脉炎、间歇性跛行、瘢痕瘤、银屑病、鱼鳞癣、大疱性类天疱疮、皮炎、接触性皮炎、胰腺炎、慢性肾炎、膀胱炎、脑膜炎、胃炎、败血症、坏疽性脓皮症、葡萄膜炎、帕金森病、阿尔茨海默病、α-共核蛋白病、抑郁症、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化病、纤维肌痛综合症、神经痛、唐氏综合征、哈勒沃登-施帕病、亨廷顿舞蹈病、威尔逊病、肌无力、肌阵挛、运动不耐受、卡恩斯-赛尔综合征、慢性疲乏综合征、利氏综合征、线粒体肌病-脑病-高乳酸血症、中风综合征、中风样发作、杜氏肌营养不良、贝壳肌营养不良、弗立德希氏共济失调或肿瘤。

8.一种具有增强AMPK磷酸化水平活性的的药物组合物，其包含如权利要求1～2任一项所述的衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分和药学上可接受的辅料。

9.一种预防或治疗AMPK介导的疾病的药物组合物，其包含如权利要求1～2任一项所述的衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分和药学上可接受的辅料。

10.根据权利要求8或9所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为胶囊剂、散剂、片剂、颗粒剂、丸剂、注射剂、糖浆剂、口服液、吸入剂、软膏剂、栓剂或贴剂。