[发明专利]一种萘环-异噁唑型化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种萘环-异噁唑型化合物，其特征在于，所述化合物具有如式（I）所示结构：

；

其中，通式I中的R为氢、氟、氯、溴、碘、C1~C3烷氧基、C1~C3烷基、硝基、氨基、羟基中的至少 一种。

2.一种如权利要求1所述的萘环-异噁唑型化合物的制备方法，其特征在于，制备方法具体包括以下步骤：

步骤1：将1-甲氧基萘、取代苯乙酸、三氟乙酸酐置于反应瓶中，加入三氟乙酸，室温搅拌反应12-24小时，制得1-(4-甲氧基萘-1-基)-2-取代苯基乙烷-1-酮；

步骤2：将1-(4-甲氧基萘-1-基)-2-取代苯基乙烷-1-酮、DMF-DMA置于反应瓶中，回流反应12-24小时，制得(E)-3-(二甲胺基)-1-(4-甲氧基萘-1-基)-2-取代苯基丙-2-烯-1-酮；

步骤3：将(E)-3-(二甲胺基)-1-(4-甲氧基萘-1-基)-2-取代苯基丙-2-烯-1-酮、盐酸羟胺、碳酸钠置于反应瓶中，加入体积比为2:1的甲醇-水混合液做溶剂，并调节反应液的pH为4-5，60~70℃下反应8-24小时，制备得到通式（I）化合物。

3.根据权利要求2所述的一种萘环-异噁唑型化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，1-甲氧基萘、取代苯乙酸与三氟乙酸酐的摩尔比例为（1-2）:1:（1-2）。

4.根据权利要求2所述的一种萘环-异噁唑型化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤2中，1-(4-甲氧基萘-1-基)-2-取代苯基乙烷-1-酮与DMF-DMA的摩尔比例为1:（1-10）。

5.根据权利要求2所述的一种萘环-异噁唑型化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤3中，(E)-3-(二甲胺基)-1-(4-甲氧基萘-1-基)-2-取代苯基丙-2-烯-1-酮、盐酸羟胺和碳酸钠的摩尔比例为1:（1-2）:（1-2）。

6.一种如权利要求1所述的萘环-异噁唑型化合物或如权利要求2~5任一所述制备方法制备的萘环-异噁唑型化合物在制备微管蛋白抑制剂类抗肿瘤药物中的应用。