[发明专利]一种地枫皮醇C、其制备方法及应用有效
申请号: | 202010087015.1 | 申请日: | 2020-02-11 |
公开(公告)号: | CN111205253B | 公开(公告)日: | 2021-09-24 |
发明(设计)人: | 潘争红;宁德生;李连春;符毓夏 | 申请(专利权)人: | 广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所 |
主分类号: | C07D311/00 | 分类号: | C07D311/00;A61K31/352;A61P29/00 |
代理公司: | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人: | 王丹 |
地址: | 541006 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 种地 枫皮醇 制备 方法 应用 | ||
本发明公开了一种地枫皮醇C、其制备方法及应用,属于中药成分的提取、分离纯化技术领域。所述地枫皮醇C,为通式(Ⅰ)所示的化合物及其光学异构体,本发明还公开了上述地枫皮醇C的制备方法及应用。本发明的地枫皮醇C,来源于中药地枫皮,是一种新的天然化合物,其结构和药理活性均未被现有技术所报导,具有高抗炎活性,为开发高效、低毒的抗炎药物提供了理想的侯选化合物,既开辟了新的抗炎药物,又开辟了地枫皮新的应用领域。
技术领域
本发明涉及一种地枫皮醇C、其制备方法及应用,属于中药成分的提取、分离纯化技术领域。
背景技术
炎症是许多疾病的发病基础,被称为“万病之源”。许多常见疾病比如类风湿性关节炎、动脉粥样硬化、炎症性肠炎、肺炎、肝炎、细菌性脑膜炎、创伤修复等均属于炎症性疾病的范畴。因此抗炎药物被广泛使用,成为仅次于抗感染药物的第二大类药物。临床上使用的抗炎药物主要为非甾体类和肾上腺皮质激素类,但长期使用可能引起水盐代谢紊乱、胃粘膜损伤、穿孔、出血或心力衰竭等不良反应,对人们的健康与生活质量造成极大危害。因此,寻找低毒、高效的抗炎药物成为医药学界研究的热点话题。
炎症是机体对各种致炎物质导致组织损伤的一种自我防御性保护反应。通常情况下,适度的炎症反应使机体更好抵抗病原体和调节新陈代谢,但炎症反应过于强烈则产生大量的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、一氧化氮(NO)和白细胞介素-6(IL-6)等前炎症介质,引起机体抗炎-促炎平衡失调,这些前炎症介质的过量表达诱发机体产生大量次级炎症介质,如TNF-α、IL-1β、前列腺素E2(PGE2)、一氧化氮(NO)、血小板活化因子(PAF)以及一些粘附分子等,它们相互诱导,相互协同,进一步激活其它炎症效应细胞,释放更多的炎症分子和炎症介质,使炎症不断放大形成“瀑布效应”,导致全身过度炎症反应及组织和器官出现衰竭或坏死。因此,通过抑制这些炎症介质的过量表达,恢复细胞因子网络平衡,是有效防止炎症反应发展的关键所在。
新颖结构天然产物的持续发现是药物研发的重要源泉之一。据统计,在1981-2014年间上市的新药中,有超过1/3直接或间接来源于天然产物;而且也有相当一部分借鉴天然产物骨架或功能团进行合成。我国有着丰富的植物资源,可供药用的植物就多达一万余种,这为创新药物的发现提供丰厚的物质基础,如著名的青蒿素、紫杉醇、石杉碱甲、川楝素、小檗碱、麻黄碱、雷公藤甲素、雷公藤乙素和青藤碱等植物来源的创新药物。这些药物均具有疗效确切、副作用小,并广泛应用于临床,为我国民族医药事业的发展发挥重要的作用。
从成分复杂的植物提取物中制备功能成分,是发现创新天然药物的快捷途径,也是中药应用研究的瓶颈。中药地枫皮为中国药典收录品种,具有祛风除湿,行气止痛之功效。民间常于治疗风湿性关节炎、腰肌劳损和跌打损伤等疾病,表明地枫皮对炎症性疾病具有确切的疗效,但目前,从地枫皮中发现高抗炎活性的成分研究报导较少,这与其含有复杂的成分密切相关,表明从地枫皮中制备功能成分是具有一定挑战。因此,亟需针对目标成分建立方便快捷的分离纯化方法,不仅可以解决中药地枫皮新功能成分的发现与应用,而且也为治疗人类疾病提供创新药物。
发明内容
本发明的目的之一,是提供一种地枫皮醇C。本发明的地枫皮醇C,来源于中药地枫皮,是一种新的天然化合物,其结构和药理活性均未被现有技术所报导,具有高抗炎活性,为开发高效、低毒的抗炎药物提供了理想的侯选化合物,既开辟了新的抗炎药物,又开辟了地枫皮新的应用领域。
本发明解决上述技术问题的技术方案如下:一种地枫皮醇C,为通式(Ⅰ)所示的化合物及其光学异构体,
本发明的地枫皮醇C的有益效果是:
本发明的地枫皮醇C,是一种新的天然化合物,来源于中药地枫皮,具有高抗炎活性,可以用于制备抗炎药物,既开辟了新的抗炎药物,又开辟了地枫皮新的应用领域。
在上述技术方案的基础上,本发明还可以做如下改进。
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