[发明专利]一种17β-雌二醇与维生素C的分子复合物及其制备方法及应用

权利要求书

1.一种17β-雌二醇与维生素C的分子复合物，其特征在于，所述的分子复合物由17β-雌二醇与维生素C复合而成，其中来自17β-雌二醇芳香质子与维生素C烯醇质子之间的距离小于所述的17β-雌二醇与维生素C的分子复合物通过如下步骤制备得到：

1)按照17β-雌二醇与维生素C的摩尔比为0.25：1或0.5：1或0.75：1或1：1或1：0.25或1：0.5或1：0.75将二者混合；

2)将得到的混合物用乙醇水溶液溶解制备成澄清溶液；

3)将澄清溶液去除溶剂后制备成固体粉末，即为所述的17β-雌二醇与维生素C的分子复合物。

2.根据权利要求 1所述的17β-雌二醇与维生素C的分子复合物，其特征在于，步骤1)中，17β-雌二醇与维生素C的摩尔比为1：1；步骤2)中，按V/V计，所述的乙醇水溶液为30％-60％的乙醇水溶液。

3.根据权利要求1所述的17β-雌二醇与维生素C的分子复合物，其特征在于，步骤3)中，所述去除溶剂的方法选自如下方法中的任何一种：冷冻干燥、减压蒸馏或喷雾干燥。

4.根据权利要求3所述的17β-雌二醇与维生素C的分子复合物，其特征在于，所述去除溶剂的方法为冷冻干燥。

5.如权利要求2所述的17β-雌二醇与维生素C的分子复合物，其特征在于，所述的分子复合物在ESI(+)-FT-MS谱中的分子离子的质量数为449.21420，该质量数等于1分子17β-雌二醇的质量数272.17763与1分子维生素C的质量数176.03209的和加1个H。

6.如权利要求2所述的17β-雌二醇与维生素C的分子复合物，其特征在于，所述分子复合物在ESI(+)-FT-MS条件下的qCID谱中质量数为449.21420的分子离子裂解为质量数为273.18455的17β-雌二醇加1个H的离子及质量数为199.02143的维生素C加1个Na的离子，即摩尔比为1比1的17β-雌二醇与维生素C的分子复合物是17β-雌二醇与维生素C存在的唯一形态。

7.一种制备如权利要求1～6任何一项所述的17β-雌二醇与维生素C的分子复合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)按照17β-雌二醇与维生素C的摩尔比为0.25：1或0.5：1或0.75：1或1：1或1：0.25或1：0.5或1：0.75将二者混合；

2)将得到的混合物用乙醇水溶液溶解制备成澄清溶液；

3)将澄清溶液去除溶剂后制备成固体粉末，即为所述的17β-雌二醇与维生素C的分子复合物。

8.根据权利要求 7所述的方法，其特征在于，步骤1)中，17β-雌二醇与维生素C的摩尔比为1：1；步骤2)中，按V/V计，所述的乙醇水溶液为30％-60％的乙醇水溶液。

9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，步骤3)中，所述去除溶剂的方法选自如下方法中的任何一种：冷冻干燥、减压蒸馏或喷雾干燥。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述去除溶剂的方法为冷冻干燥。

11.权利要求1～6任何一项所述的17β-雌二醇与维生素C的分子复合物在制备抗骨质疏松，同时消除17β-雌二醇引起的子宫内膜增生和血栓形成这两种致命副作用的药物中的应用。