[发明专利]一种可以评估肝脏纤维化程度的肝星状细胞靶向磁共振分子显像剂及其制备方法在审
| 申请号： | 202010108064.9 | 申请日： | 2020-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN111407899A | 公开（公告）日： | 2020-07-14 |
| 发明（设计）人： | 周洋;王凯;黄圣航;张子谦 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨医科大学 |
| 主分类号： | A61K49/10 | 分类号： | A61K49/10;A61K47/52;A61K31/4375;A61P1/16 |
| 代理公司： | 北京瑞盛铭杰知识产权代理事务所(普通合伙) 11617 | 代理人： | 栗华楠 |
| 地址： | 150001 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 可以 评估 肝脏 纤维化 程度 星状 细胞 靶向 磁共振 分子 显像 及其 制备 方法 | ||
1.一种肝星状细胞靶向磁共振分子显像剂的制备方法，其特征在于，在磷化铁纳米颗粒上同时偶联了AKT抑制剂分子和视黄醇分子，具体制备步骤如下：
1)磷化铁纳米颗粒制备：将0.01-10g乙酰丙酮铁分散于2-200mL油胺中，加入0.1-200mL三辛基膦；所得混合液升温至120℃，反应30分钟，随后继续升温到300-350℃，反应0.5-10小时；反应停止后待反应液自然冷却至室温，再按体积比1:3-5加入乙醇、异丙醇或丙酮进行离心处理，所得沉淀为油溶性的磷化铁纳米颗粒；
2)视黄醇活化：取0.56gN,N-羰基二咪唑(CDI)溶于20ml二甲基亚砜(DMSO)中，完全溶解后加入1g视黄醇，在避光条件下30℃恒温搅拌24小时，得到活化的视黄醇；
3)磷化铁纳米颗粒与视黄醇连接：将0.1-500mg油溶性的步骤1产物溶解于1-50mL氯仿中；将0.5-500mg的步骤2产物溶于1-50mL氯仿中；然后将两种溶液充分混合，于通风橱中静置以使液体挥发消失，再使用真空泵抽至完全除去溶剂，加水重新溶解，即得到表面配体为视黄醇的磷化铁纳米颗粒造影剂溶液；
4)视黄醇-磷化铁/MK-2206复合物制备：将3μmol/L的MK-2206与步骤3所得产物溶液等体积混合，漩涡振荡5分钟，室温静置20分钟，得到视黄醇-磷化铁/MK-2206复合物。
2.权利要求1所述的肝星状细胞靶向磁共振分子显像剂的制备方法，其特征在于，所述的AKT抑制剂分子式为视黄醇分子式为
3.权利要求1或2所述的方法制备的显像剂在肝纤维化磁共振显像中的应用。
4.权利要求3所述的方法制备的显像剂在肝纤维化磁共振显像中的应用，其特征在于，既可以监测肝脏纤维化的程度及发展过程，也具有治疗肝纤维化得功能。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于哈尔滨医科大学，未经哈尔滨医科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010108064.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
