[发明专利]一类手性多环的托品烷化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202010108425.X | 申请日： | 2020-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN113292574B | 公开（公告）日： | 2022-05-03 |
| 发明（设计）人： | 王天利;谭建平;陈源 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D491/18 | 分类号： | C07D491/18;A61P35/00;A61K31/55 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 手性 托品烷 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式I所示托品烷类化合物、或其盐：
其中，X为O；t为1；
m为1；R1选自H、C1～6烷基、卤素、-OR6，R6选自C1～6烷基、H、羟基保护基团、苯基、苄基、-COR7,R7选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基；或者，m为2，其中2个R1与其共用的化学键一起连接成6元不饱和碳环；
上述取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基中，取代基选自-NHBoc、C1～3烷硫基、苯并杂环基、
n为1；R2选自H、C1～6烷基、C1～6烷氧基、卤素；
R3选自C1～4烷基；
R4选自C1～4烷基、苯基、苄基；
R5为硝基。
2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐，其特征在于：所述化合物的结构如式II所示：
其中，X为O；t为1；
m为1；R1选自H、C1～4烷基、卤素、-OR6，R6选自C1～4烷基、H、羟基保护基团、苯基、苄基、-COR7,R7选自取代或未取代的C1～5烷基、取代或未取代的C5～10桥环烷基；或者，m为2，其中2个R1与其共用的化学键一起连接成6元不饱和碳环；
上述取代或未取代的C1～5烷基、取代或未取代的C5～10桥环烷基中，取代基选自-NHBoc、C1～3烷硫基、苯并杂环基、
n为1；R2选自H、C1～4烷基、C1～4烷氧基、卤素；
R3选自C1～4烷基；
R4选自C1～4烷基苯基、苄基；
R5为硝基。
3.根据权利要求2所述的化合物、或其盐，其特征在于：所述化合物的结构如式III所示：
其中，m为1；R1选自H、C1～4烷基、卤素、-OR6，R6选自C1～4烷基、H、羟基保护基团、苯基、苄基、-COR7,R7选自取代或未取代的C1～5烷基、取代或未取代的C5～10桥环烷基；或者，m为2，2个R1与其共用的化学键一起连接成6元不饱和碳环；
上述取代或未取代的C1～5烷基、取代或未取代的C5～10桥环烷基中，取代基为-NHBoc、-SCH3、
上述羟基保护基团为Boc、Ts、Bz、TBS、TBDPS、TIPS、Bn；
n为1；R2选自H、C1～4烷基、C1～4烷氧基、卤素；
R3选自C1～4烷基；
R4选自C1～4烷基、苯基、苄基；
R5为硝基。
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