[发明专利]用于制备药物药剂的方法和中间体在审
| 申请号： | 202010112624.8 | 申请日： | 2010-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN111217808A | 公开（公告）日： | 2020-06-02 |
| 发明（设计）人： | R·波尔尼阿杰克;S·费弗;R·于;A·卡伦;E·道蒂;D·德兰;K·肯特;周忠信;D·科尔都;L·伊斯顿 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D277/28;C07C307/06 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;侯宝光 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 药物 药剂 方法 中间体 | ||
1.制备式I化合物或其盐的方法:
所述方法包括：
a)通过二聚化对应的式II化合物:
其中R1是–S(＝O)2NRaRb，其中Ra和Rb中的每一个独立地是(C1-C8)烷基；或Ra和Rb与它们连接的氮一起形成3或4元饱和环或5、6、或7元饱和或部分不饱和环，所述环含有1或2个杂原子，
以得到对应的式V化合物或其盐：
b)使式V化合物或其盐去保护，以得到式VI化合物或其盐：
c)将式VI化合物或其盐还原为式VII化合物:
d)用在有机溶剂中的酸处理，将式VII化合物转化成对应的盐；
e)将来自d)的对应的盐转化成式IX化合物或其盐：
和
f)偶联式IX化合物或其盐与式Xa的酸或其盐：
以得到式I化合物。
2.式IV、IVa、V、Va、XIV、XVI、XVII或XVIII的化合物或其盐：
其中R1是–S(＝O)2NRaRb，其中Ra和Rb中的每一个独立地是(C1-C8)烷基；或Ra和Rb与它们连接的氮一起形成3或4元饱和环或5、6、或7元饱和或部分不饱和环，所述环含有1或2个杂原子；R2是合适的保护基；并且其中Y-是合适的抗衡离子。
3.制备式I化合物或其盐的方法:
其中制备式V化合物或其盐：
其中，R1是–S(＝O)2NRaRb，其中Ra和Rb中的每一个独立地是(C1-C8)烷基；或Ra和Rb与它们连接的氮一起形成3或4元饱和环或5、6、或7元饱和或部分不饱和环，所述环含有1或2个杂原子，
并将式V化合物或其盐转化成式I化合物，其特征在于，通过二聚化式II化合物，从对应的式II化合物或其盐制备式V化合物:
4.制备式I化合物或其盐的方法:
其中制备式IV化合物或其盐：
其中R1是–S(＝O)2NRaRb，其中Ra和Rb中的每一个独立地是(C1-C8)烷基；或Ra和Rb与它们连接的氮一起形成3或4元饱和环或5、6、或7元饱和或部分不饱和环，所述环含有1或2个杂原子，并且R2是合适的保护基，
并将式IV化合物或其盐转化成式I化合物，其特征在于，通过保护式III化合物，从式III化合物或其盐制备式IV化合物:
5.制备式I化合物或其盐的方法:
其中制备式XIV化合物或其盐：
其中R是C2烷基，
并将式XIV化合物或其盐转化成式I化合物，其特征在于，通过用合适的吗啉试剂置换碘化物，从对应的式XIII化合物或其盐制备式XIV化合物或其盐：
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