[发明专利]用于制备药物药剂的方法和中间体在审
| 申请号： | 202010112624.8 | 申请日： | 2010-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN111217808A | 公开（公告）日： | 2020-06-02 |
| 发明（设计）人： | R·波尔尼阿杰克;S·费弗;R·于;A·卡伦;E·道蒂;D·德兰;K·肯特;周忠信;D·科尔都;L·伊斯顿 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D277/28;C07C307/06 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;侯宝光 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 药物 药剂 方法 中间体 | ||
本发明提供了可用于制备式I化合物的方法和中间体:
本申请是申请号为201710518109.8、申请日为2010年4月1日、发明名称为“用于制备药物药剂的方法和中间体”的中国专利申请的分案申请。
本申请要求2009年4月3日提交的美国临时专利申请号61/166,498的优先权。该申请的全部内容通过引用并入本文。
背景技术
国际专利申请公开号WO 2008/010921和国际专利申请公开号WO 2008/103949公开了某些化合物，据报道，所述化合物可用于改变共同施用的药物的药代动力学，例如通过抑制细胞色素P450单加氧酶。其中鉴别出的一种具体的化合物是下式I化合物:
目前，需要可以用于制备式I化合物和其盐的改进的合成方法和中间体。也需要改进的制备中间体化合物的方法，所述中间体化合物可以用于制备式I化合物和其盐。改进的方法和中间体可以减少与现有的制备式I化合物和其盐的方法有关的成本、时间和/或废物量。
发明内容
已经鉴别出一种改进的制备式I化合物和其盐的合成途径。该改进的合成途径使用下文鉴别出的式IV、V、XIV、XVI、XVII、和XVIII的新的中间体。
该途径减少与式I化合物和其盐的制备有关的成本、时间、和废物量。
因此，在一个实施方案中，本发明提供了式IV化合物或其盐：
其中R1和R2各自独立地是合适的保护基。
在另一个实施方案中，本发明提供了式V化合物或其盐：
其中每个R1是除了叔丁基磺酰基以外的合适的保护基。
在另一个实施方案中，本发明提供了式XIV化合物或其盐：
其中R是(C2-C8)烷基。
在另一个实施方案中，本发明提供了制备式V化合物或其盐的方法:
其中每个R1是除了叔丁基磺酰基以外的合适的保护基，所述方法包括，二聚化对应的式II化合物:
以得到式V化合物或其盐。
在另一个实施方案中，本发明提供了制备式I化合物或其盐的方法:
其中制备式V化合物或其盐：
其中R1是合适的保护基，
并将式V化合物或其盐转化成式I化合物，其特征在于，通过二聚化式II化合物，从对应的式II化合物或其盐制备式V化合物:
在另一个实施方案中，本发明提供了制备式I化合物或其盐的方法:
其中制备式IV化合物或其盐：
其中R1和R2各自独立地是合适的保护基，
并将式IV化合物或其盐转化成式I化合物，其特征在于，通过保护式III化合物，从式III化合物或其盐制备式IV化合物:
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