[发明专利]一种在温和条件下制备卤代糖的方法有效
申请号: | 202010113910.6 | 申请日: | 2020-02-24 |
公开(公告)号: | CN111269279B | 公开(公告)日: | 2022-08-05 |
发明(设计)人: | 柴永海;郭建云;周华凤;王金财;杨静;张琦 | 申请(专利权)人: | 陕西师范大学 |
主分类号: | C07H13/04 | 分类号: | C07H13/04;C07H13/08;C07H9/04;C07H15/18;C07H1/00 |
代理公司: | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人: | 高雪霞 |
地址: | 710062 *** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 温和 条件下 制备 卤代糖 方法 | ||
1.一种在温和条件下制备卤代糖的方法,其特征在于:将式a所示的端基硫苷供体与甲苯共沸三遍,加入4 Å分子筛,在无水无氧的惰性气氛下,将式a所示的端基硫苷供体溶解于有机溶剂中,再加入卤素单质或卤素互化物,在室温下搅拌至端基硫苷供体反应完全,得到式b所示的卤代糖;
式中G代表全保护的糖基,X代表Cl、Br或I;
所述的糖基为葡萄糖基、半乳糖基、甘露糖基、鼠李糖基、阿洛糖基、核糖基、阿拉伯糖基、木糖基中任意一种。
2.根据权利要求1所述的制备卤代糖的方法,其特征在于:所述糖基上的保护基为乙酰基、苯甲酰基、新戊酰基、苄基、异亚丙基缩酮、硅基、苯亚甲基缩醛中任意一种或多种的组合。
3.根据权利要求1所述的制备卤代糖的方法,其特征在于:所述的有机溶剂为二氯甲烷、乙腈、甲苯中任意一种。
4.根据权利要求1所述的制备卤代糖的方法,其特征在于:所述端基硫苷供体与卤素单质或卤素互化物的摩尔比为1:1.0~1.5。
5.根据权利要求1所述的制备卤代糖的方法,其特征在于:室温搅拌反应的时间为0.5~5小时。
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