[发明专利]基于紫檀芪和香荚兰乙酮的偶联分子DCZ0847类化合物、其制备方法及用途有效
申请号: | 202010116358.6 | 申请日: | 2020-02-25 |
公开(公告)号: | CN111285900B | 公开(公告)日: | 2023-01-24 |
发明(设计)人: | 施菊妹;李波;陈格格;徐志建;张勇;吴晓松;朱维良 | 申请(专利权)人: | 上海市第十人民医院;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07F9/6509 | 分类号: | C07F9/6509;C07F9/24;A61K31/683;A61P35/00 |
代理公司: | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 周春洪 |
地址: | 200072 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 紫檀 香荚兰乙酮 分子 dcz0847 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种抗肿瘤的化合物,其特征在于,所述肿瘤为多发性骨髓瘤、淋巴瘤、甲状腺癌、肺癌、膀胱癌、胃癌、结肠癌、食管癌或骨肉瘤;所述化合物的化学结构式如下:
。
2.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
1)三氯氧磷溶于二氯甲烷,加入化合物1和三乙胺的二氯甲烷溶液,搅拌反应完全;2)反应液加入N-甲基哌嗪3和三乙胺的二氯甲烷溶液,搅拌反应完全;3)反应液加入化合物2、N,N-二甲胺基吡啶和三乙胺的二氯甲烷溶液,搅拌反应完全;4)加入水稀释,萃取,分离,水洗,饱和氯化钠洗,干燥,蒸干,硅胶柱分离,无色油状液体,加过量盐酸乙醚溶解混匀,蒸干,既得目标化合物。
3.权利要求1所述化合物在制备药物中的应用,其特征在于,所述药物用于抗肿瘤,所述肿瘤为多发性骨髓瘤、淋巴瘤、甲状腺癌、肺癌、膀胱癌、胃癌、结肠癌、食管癌和骨肉瘤。
4.一种治疗多发性骨髓瘤药物组合物,所述组合物包含权利要求1所述的化合物和硼替佐米,所述的化合物和硼替佐米质量比为 10:1 。
5.权利要求4所述组合物在制备用于抑制肿瘤细胞的增殖疾病药物中的应用,所述的肿瘤为多发性骨髓瘤。
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