[发明专利](E)2-(2-(9-烷基)咔唑-3-)乙烯基-5-氨基-1,3,4-噻二唑有效
申请号: | 202010121679.5 | 申请日: | 2020-02-26 |
公开(公告)号: | CN111217805B | 公开(公告)日: | 2021-10-19 |
发明(设计)人: | 尹大伟;李洁;刘玉婷;孙嘉希 | 申请(专利权)人: | 陕西科技大学 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;A01N43/824;A01P1/00;A61P31/04 |
代理公司: | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人: | 刘华 |
地址: | 710021 陕西省*** | 国省代码: | 陕西;61 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 咔唑 乙烯基 氨基 噻二唑 | ||
1.一种(E)2-(2-(9-烷基)咔唑-3-)乙烯基-5-氨基-1,3,4-噻二唑,其特征在于,结构式为:
(1)
其中,R为-CH3,-C2H5,-CH2-Ph。
2.权利要求1所述的一种(E)2-(2-(9-烷基)咔唑-3-)乙烯基-5-氨基-1,3,4-噻二唑的制备方法,其特征在于,由(E)1-(9-烷基-咔唑-3-)-丙烯酸与氨基硫脲反应得到,反应式为:
(2);
R为R为-CH3,-C2H5,-CH2-Ph。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,包括如下步骤:
令(E)1-(9-烷基-咔唑-3-)-丙烯酸与氨基硫脲在POCl3和/或浓HCl中回流反应,得到(E)2-(2-(9-烷基)咔唑-3-)乙烯基-5-氨基-1,3,4-噻二唑。
4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,包括如下步骤:
向干燥的三口烧瓶中依次加入A mol (E)1-(9-烷基-咔唑-3-)-丙烯酸、B mol 氨基硫脲、C mLPOCl3和/或浓HCl,回流反应,TLC监测直至反应完全;冰浴冷却下,调节pH至8~9,析出固体,抽滤、水洗、干燥得(E)2-(2-(9-烷基)咔唑-3-)乙烯基-5-氨基-1,3,4-噻二唑;
所述A:B=(1~1.2):1;C mL的POCl3和/或浓HCl,C mL=5~10mL。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,调节pH至8~9时,采用氨水或NaOH溶液调节pH。
6.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述的TLC监测反应,当原料点消失时即反应完全;TLC监测所采用的展开剂为体积比为3: 1的石油醚和乙酸乙酯的混合液。
7.权利要求1所述化合物用于制备抗大肠杆菌药剂或者用于制备抗绿脓杆菌药剂或者用于制备抗枯草芽孢杆菌药剂或者用于制备抗金黄色葡萄球菌药剂的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于陕西科技大学,未经陕西科技大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010121679.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。