[发明专利]一种盐酸莫西沙星眼用凝胶剂及其制备方法

权利要求书

1.一种莫西沙星温敏型原位凝胶药物组合物，其活性成分为0.2-2％(W/V)盐酸莫西沙星、凝胶基质为15％-30％泊洛沙姆407(P407)及0.1％-10％木葡聚糖、以及任选药学上可接受的药用辅料组合。

2.权利要求1所述药物组合，盐酸莫西沙星浓度优选为0.5％(W/V)。

3.权利要求1所述药物组合，凝胶基质的优选比例为20％-30％泊洛沙姆407及1％-8％木葡聚糖，更优选比例为20％-26.5％泊洛沙姆407及2％-6％木葡聚糖。

4.权利要求1-3所述的药物组合物为眼科用药，其特征是：任选药学上可接受辅料组合包括：渗透压调节剂、和/或pH调节剂、和/或抑菌剂、注射用水。

5.权利要求1-4所述药物组合物其凝胶基质还可以含有卡波姆、羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠、羟丙甲纤维素、结冷胶、木葡聚糖、透明质酸钠、PVPK30中的一种或多种。

6.权利要求1-5所述药物组合物还包括渗透压调节剂，选自氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂、甘油、丙二醇、甘露醇、山梨醇和聚乙二醇。

7.权利要求1-6所述药物组合物还包括pH调节剂，选自盐酸、枸橼酸或其盐、冰醋酸或其盐、磷酸或其盐、二乙醇胺、硼酸、硼砂。

8.权利要求1-7所述药物组合物还可以含有抑菌剂，选自山梨酸或其盐、苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、苯甲酸、苯扎氯铵、苯扎溴铵、苯氧乙醇、尼泊金的酯类和硫柳汞。

9.权利要求1-8所述药物组合，其特征在于pH调节剂的加入量至药物组合的pH范围为5.5—8.5，渗透压调节剂的加入量至药物组合的渗透压为与泪液等渗或接近等渗，使用渗透压调节剂将滴眼液的渗透压摩尔浓度调节为250-350mOsmol/kg。

10.权力要求1-9所述药物组合的制备方法为：按比例称取泊洛沙姆407及木葡聚糖于注射用水中，充分搅拌使其完全溶解；将配方量的盐酸莫西沙星加入泊洛沙姆407和木葡聚糖混合溶液中，搅拌至充分溶解，再按比例称取渗透压调节剂和/或pH调节剂和/或抑菌剂于含有莫西沙星的泊洛沙姆407和木葡聚糖混合溶液中，搅拌使其溶解，过滤，无菌分装，即得。