[发明专利]一种吲达帕胺缓释片的制备工艺

说明书

本发明涉及化学制药技术领域，具体涉及一种吲达帕胺缓释片的制备工艺。具体技术方案为：一种吲达帕胺缓释片的制备工艺，将缓释材料、填充剂、润滑剂和吲达帕胺依次加入到药粉搅拌机中进行搅拌混合；在搅拌混合的过程中，从药粉搅拌机的底部，和/或，顶部向药粉搅拌机中进行鼓风；将混合完成的药粉加入到压片装置中进行压片；最后对压制好的药片进行包衣。本发明通过其特殊的工艺以及设备，使制备得到的吲达帕胺缓释片的释放度均一、稳定，提高了药物的生物利用度，而且压片过程药物损失少，药物质量均匀。

技术领域

本发明涉及化学制药技术领域，具体涉及一种吲达帕胺缓释片的制备工艺。

背景技术

吲达帕胺是一种具有降压利尿双重作用的非噻嗪类吲哚衍生物，其小剂量降压作用明显。口服很快被吸收，与血浆蛋白结合，选择性地集中在血管平滑肌，它抑制细胞的内向钙离子流，降低血管收缩，以及血管对升压物质的反应性，从而使血管阻力下降，从而产生降压活性。吲达帕胺在治疗高血压方面已得到广泛应用。

目前所使用的吲达帕胺缓释片通常是含有1.5mg吲达帕胺的小剂量的缓释制剂。1.5mg缓释型吲达帕胺极大改善了降压作用的效应/安全比率，符合国际专业指南推荐的使用小剂量降压药和利尿剂作为一线降压药治疗的用药。

现有专利申请号为201210090098.5的发明专利公开了一种含吲达帕胺药物的缓释片制备方法，其先将HPMC通过喷雾润湿，制粒后与其他原辅料进行压片制备。该专利所述的制备方法，首先其工艺较为复杂，不利于工业化大生产，其次将HPMC制粒后与吲达帕胺混合压片，由于骨架材料未包裹药物，难以达到缓释的效果。

专利申请号为200810240504.5的发明专利公开了一种吲达帕胺缓释片及其制备方法，其选用骨架材料范围广，在实际制备过程中，难以起到缓释作用，药物释放存在突释或延迟释放现象，无法保证药物在体内的正常释放。

而在制备吲达帕胺缓释片的时候，常采用压片机进行制片，现有专利申请号为201822256907.0公开了药物压片机，其包括设置在输送机构上的压片机构和输料机构，输料机构通过其控制阀来控制下料的速度，压片机构通过其压块与模型块之间的配合来实现对粉末状药物的压片作业，但是，该压片机存在以下问题：输料机构在控制下料的过程中，由于粉末状药物的粒径很小，会有一部分药物在下落的过程中产生粉尘；而且压片机构上的压块在下压的过程中，由于压块下压的冲击力，也会使得一部分的粉末从压块与模型块内壁之间的缝隙喷出，不仅会产生粉尘的问题，还导致药物的浪费，使得药片完成后的药片的重量低于输料机构每次下料的重量。另外，输料机构在下料后，模型块内的粉末状药物的厚度是不一致的，而这样压制成的药片的厚度不均匀，降低了压片的质量。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了一种吲达帕胺缓释片的制备工艺，通过其特殊的工艺以及设备，使制备得到的吲达帕胺缓释片的释放度均一、稳定，提高了药物的生物利用度，而且压片过程药物损失少，药物质量均匀。

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：

本发明公开了一种吲达帕胺缓释片的制备工艺，包括以下步骤：

(1)将缓释材料、填充剂、润滑剂和吲达帕胺依次加入到药粉搅拌机中进行搅拌混合；

(2)在搅拌混合的过程中，从药粉搅拌机的底部，和/或，顶部向药粉搅拌机中进行鼓风；

(3)将混合完成的药粉加入到压片装置中进行压片；

(4)对压制好的药片进行包衣。

优选的，所述缓释材料为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素中的一种或多种；所述填充剂为乳糖、微晶纤维素和淀粉中的一种或多种；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉和二氧化硅中的一种或多种。