[发明专利]含氟吲哚喹啉类化合物的合成方法及其应用有效
| 申请号： | 202010125904.2 | 申请日： | 2020-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN113307804B | 公开（公告）日： | 2022-06-24 |
| 发明（设计）人： | 陈晨;王跃博;史晓楠;朱柏林 | 申请（专利权）人： | 天津师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 天津创智天诚知识产权代理事务所(普通合伙) 12214 | 代理人： | 李蕊 |
| 地址： | 300387 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 喹啉 化合物 合成 方法 及其 应用 | ||
1.一种含氟吲哚喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，含氟吲哚喹啉类化合物的结构通式为：
所述R1为甲基、甲氧基、氟、溴或氢；所述DG为2-嘧啶基或2-吡啶基；所述R2为甲基、甲氧基、氟、氯或氢；所述RF为三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、十五氟庚基、二氟氯甲基或二氟代甲基；
合成方法包括以下步骤：
将N-DG吲哚、邻氯含氟乙酰偕氯代亚胺、醋酸钯、三(4-三氟甲苯基)膦和碳酸钾置于溶剂中混合均匀，于100～120℃反应12～16小时，反应结束后除去溶剂，使用柱层析进行纯化，得到含氟吲哚喹啉类化合物，其中，按物质的量计，所述N-DG吲哚、邻氯含氟乙酰偕氯代亚胺、醋酸钯、三(4-三氟甲苯基)膦和碳酸钾的比为1：(4～5)：0.1：0.2：2。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂为无水的甲苯。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，石油醚和乙酸乙酯的混合物作为柱层析的淋洗液，所述石油醚和乙酸乙酯的体积比为(2～10):1。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，反应时间为16小时，反应温度为120℃。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，于100～120℃反应12～16小时的环境为氮气或惰性气体。
6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于，所述混合均匀后，所述N-DG吲哚在所述溶剂中的浓度为0.1mol/L；
除去溶剂采用常压蒸馏或减压蒸馏。
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