[发明专利]杂环化合物及其用途

权利要求书

1.一种具有以下结构的I类PI3K和BRD的双重抑制剂：

或其药学上可接受的盐，其中：

X选自：

其中： Z是氢或C_1-6烷基；

Q是C或N；

R₁是NR₁^IR₁^II，其中R₁^I和 R₁^II独立地选自氢或C_1-6烷基，或R₁是直接键合、氮键合或-NHC₁-C₃烷基连接的3至7元单环，其包含选自N、O、S的1或2个原子但含有不超过一个O或S；

R₂选自：

R₃是氢或氘；

Y选自：

,

其中： R₄独立地选自：H ，NH₂。

2.一种具有以下结构的I类PI3K和BRD的双重抑制剂：

或其药学上可接受的盐，其中：

X选自：

,;

Q是C或N；

R₁是5-或6-元含氮杂芳基；

R₂选自：

, ;

R₃是氢或氘；

Y选自：

,

其中： R₄独立地选自：H ，NH₂。

3.如权利要求1或2所述的双重抑制剂，其中，所述双重抑制剂选自下列化合物或其药学上可接受的盐：

4.一种BRD的抑制剂，具有以下结构：

5.如权利要求1-3中任一项所述的双重抑制剂或权利要求4所述的抑制剂在制备用于治疗由MYC、PI3K和/或BRD4调节的疾病或病症的药物中的用途。

6.如权利要求5所述的用途，其中，所述疾病或病症由MYC、I类PI3K和/或BRD4调节。

7.如权利要求5所述的用途，其中，所述疾病或病症选自：癌症、器官纤维化、心血管疾病、人免疫缺陷病毒、病毒感染。

8.如权利要求5所述的用途，其中，所述癌症选自：急性骨髓性白血病、骨髓增生异常综合征、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、前列腺癌和结肠癌。

9.如权利要求5所述的用途，其中，所述器官纤维化选自：肺、肾、肝、胰腺和心脏纤维化。

10.一种药物组合物，其中，所述药物组合物包含权利要求1-3中任一项所述的双重抑制剂或权利要求4所述的抑制剂和药学上可接受的赋形剂。