[发明专利]一种含有法匹拉韦的药物组合物及其制备方法和其应用

权利要求书

1.一种含有法匹拉韦的固体药物组合物，以重量百分比计，所述固体药物组合物含有70％-80％的法匹拉韦和药学上可接受的载体，其中，所述的药学上可接受载体含有2％-5％的聚维酮K30，12％-20％的交联聚维酮XL，0.1％-0.4％的硬脂酰醇富马酸钠、1.5％-6％的胶态二氧化硅，需将法匹拉韦进行粉碎处理。

2.根据权利要求1所述的固体药物组合物，所述法匹拉韦晶型如图2a所示。

3.根据权利要求1所述的固体药物组合物，所述法匹拉韦的粒径不高于100μm。

4.根据权利要求3所述的固体药物组合物，所述法匹拉韦的粒径不高于80μm。

5.根据权利要求4所述的固体药物组合物，所述法匹拉韦的粒径不高于50μm。

6.根据权利要求1-5任一项所述的固体药物组合物，所述固体药物组合物中法匹拉韦在制剂的制备、贮存、使用中基本上不发生转晶。

7.根据权利要求6所述的固体药物组合物，所述基本上不发生转晶是指在40℃±2℃、相对湿度75％±5％RH湿度的条件下存储6个月，法匹拉韦的转晶率不高于5％。

8.根据权利要求1-5任一项所述的固体药物组合物，所述固体药物组合物的制剂形式选自片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂的任一种。

9.根据权利要求8所述的固体药物组合物，所述固体药物组合物的制剂涂覆涂层，以提供改进的释放形式。

10.根据权利要求9所述的固体药物组合物，所述改进的释放形式选自控制释放。

11.根据权利要求8所述的固体药物组合物，所述片剂被制备成各种可能的形状。

12.根据权利要求11所述的固体药物组合物，所述片剂选自椭圆体、两面凸起的圆形的任一种。

13.根据权利要求12所述的固体药物组合物，所述片剂形状选自圆形片、椭圆形片、胶囊形片、三角形片、长方形片、方圆形片、异形片中的任一种。

14.根据权利要求8所述的固体药物组合物，所述片剂的直径为6-10mm。

15.根据权利要求14所述的固体药物组合物，所述片剂的直径为7-8mm。

16.一种含法匹拉韦的固体药物组合物的制备方法，其包含如下步骤：(a)称取所需量的法匹拉韦和药学上可接受的载体，所述的药学上可接受载体选自聚维酮K30、交联聚维酮XL、硬脂酰醇富马酸钠、二氧化硅的组合，将其均匀混合；(b)将步骤(a)制得的混合物制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂的任一种，其中，以重量百分比计，所述法匹拉韦的含量为70％-80％，聚维酮K30的含量为2％-5％，交联聚维酮XL的含量为12％-20％，硬脂酰醇富马酸钠的含量为0.1％-0.4％、胶态二氧化硅的含量为1.5％-6％，需将法匹拉韦进行粉碎处理。

17.根据权利要求16所述的制备方法，将步骤(b)制得的片剂包覆膜衣。

18.根据权利要求16所述的制备方法，将步骤(b)制得的片剂、胶囊、颗粒剂、散剂的任一种进行避光处理。

19.根据权利要求18所述的制备方法，通过泡罩包装将步骤(b)制得的片剂、胶囊、颗粒剂、散剂的任一种进行避光处理。