[发明专利]帕托珠利和妥曲珠利的制备

权利要求书

1.通过1-(4-卤代-3-甲基苯基)-3-甲基-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮(式I)和对位取代的苯酚(式II)在铜催化剂/碱/添加物/溶剂存在条件下发生反应，制备得到帕托珠利(式III,R＝SO₂CF₃)和妥曲珠利(式III,R＝SCF₃),反应具有如下的化学反应式：

2.如权利要求1所示的制备方法，式I中的X为Cl,Br,I。

3.如权利要求1所示的制备方法，式II中的R为SCF₃,SO₂CF₃。

4.如权利要求1所示的制备方法，式III中的R为SCF₃,SO₂CF₃。

5.如权利要求1所示的制备方法，反应使用的含铜催化剂为CuO,CuI,CuBr,Cu₂O,Cu(acac)₂。

6.如权利要求1所示的制备方法，反应使用的碱为K₃PO₄,^tBuOK,^tBuONa。

7.如权利要求1所示的制备方法，反应使用的添加物为草酰二胺化合物,包括N¹,N²-二(2,4,6-三甲氧基苯基)草酰二胺,N¹,N²-二(2-苯基-4-甲基苯基)草酰二胺，N¹-(1-萘基)-N²-烷基类草酰二胺,N¹-苄基-N²-(5-甲基-[1,1'-联苯]-2-基)草酰二胺，N¹,N²-二([1,1'-联苯]-2-二基)草酰二胺,N¹-苄基-N²-([1,1'-联苯]-2-基)草酰二胺,N¹,N²-双(萘-1-基甲基)草酰二胺。

8.如权利要求1所示的制备方法，反应使用的溶剂为叔丁醇，DMF,乙腈，DMSO。