[发明专利]喹唑啉衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述衍生物的结构式如下：

。

2.如权利要求1所述的衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的盐为衍生物与无机酸或有机酸反应形成的盐，其中所述无机酸为盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、硝酸或磷酸；所述的有机酸为甲酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、甲磺酸、乙磺酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸或酒石酸。

3.一种药物组合物，包含权利要求1或2所述的衍生物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。

4.制备权利要求1或2所述的衍生物的方法，所述衍生物的结构式为Ⅰe，Ⅰf，Ⅱc，Ⅱd，Ⅱe或Ⅱf，其特征在于：包括如下步骤：

1) 使式III所示化合物与式IV所示化合物发生亲核取代反应，得到式V所示化合物；

2) 使式V所示化合物与3-甲基哌啶，4-甲基哌啶，哌啶或吗啉环发生曼尼希反应，得到结构式为Ⅰe，Ⅰf，Ⅱc，Ⅱd，Ⅱe或Ⅱf所示化合物。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：步骤1)中式III所示化合物与式IV所示化合物发生亲核取代反应的反应介质为乙酸乙酯，反应条件为75-80 ℃加热回流，反应时间为6-10 h；

步骤2) 中所述曼尼希反应的反应介质为无水乙醇，反应条件为75-80℃加热回流。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：步骤1)中，反应时间为8 h；

步骤2) 中反应条件为78℃加热回流。

7.制备权利要求1或2所述的衍生物的方法，所述衍生物的结构式为Ⅱg或Ⅱh，其特征在于：包括如下步骤：

1) 使式VII所示化合物与溴或碘单质发生亲电取代反应，得到式VIII所示化合物；

2) 使式VIII所示化合物还原，得到式IX所示化合物；

3) 使式III所示化合物与式IX所示化合物发生亲核取代反应，得到结构式为Ⅱg或Ⅱh所示化合物；

；

其中，式中R表示溴或碘。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于：步骤1)中亲电取代反应的反应介质为水，反应条件为室温，反应时间为24-48 h；

步骤2) 中所述还原反应的还原剂为二水合氯化亚锡，反应介质为无水乙醇，反应条件为75-80℃；反应时间为2 h；

步骤3) 中所述亲核取代反应的反应介质为乙酸乙酯，反应条件为75-80℃加热回流。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：步骤1)中反应时间为48 h；

步骤2) 中反应条件为78℃；

步骤3) 中反应条件为78℃加热回流。

10.权利要求1或2的衍生物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物在制备用于防治鸡球虫病的药物中的应用。