[发明专利]一种黄体酮共晶物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种黄体酮共晶物，其特征在于，其由活性成分黄体酮和共晶形成物形成，其中所述共晶形成物选自间苯二甲酸、4-甲酰苯硼酸或3-硝基邻苯二甲酸，当共晶形成物为间苯二甲酸时，所得黄体酮-间苯二甲酸共晶物的粉末X射线衍射特征峰以2θ角值表示，出现在6.56°，10.96°，13.14°，16.17°，19.76°，20.32°，21.04°，22.20°，24.17°，26.45°，28.05°和28.55°；当共晶形成物为4-甲酰苯硼酸时，所得黄体酮-4-甲酰苯硼酸共晶物的粉末X射线衍射特征峰以2θ角值表示，出现在9.04°，10.55°，12.64°，13.44°，15.53°，16.48°，16.99°，18.22°，19.11°，19.66°，20.70°，21.18°，22.12°，23.48°，24.68°，26.63°和27.85°；当共晶形成物为3-硝基邻苯二甲酸时，所得黄体酮-3-硝基邻苯二甲酸共晶物的粉末X射线衍射特征峰以2θ角值表示，出现9.08°，13.01°，13.39°，13.78°，15.88°，16.55°，18.78°，19.29°，20.87°，23.34°，26.27°，27.33°和29.79°。

2.根据权利要求1所述的黄体酮共晶物，其特征在于，其中黄体酮与所述共晶形成物之间通过氢键连接。

3.根据权利要求1所述的黄体酮共晶物，其特征在于：

(1)当共晶形成物为间苯二甲酸时，所得黄体酮-间苯二甲酸共晶物属于三斜晶系，空间群为P1，晶胞参数为：α＝γ＝90°,β＝125.052(14),Z＝4；ρ_calcg＝1.228cm³；μ＝0.083mm^-1；F(000)＝880；射线为Mo-Kα；指数范围为-28≤h≤28，-9≤k≤9，-20≤l≤21；衍射点总数＝14151；独立衍射点数目,Rint＝4693,0.2434；独立衍射点数据/限制/精修参数＝4693/5/277；拟合优度因子GOF值＝0.912；R₁[I2(I)]＝0.0677；wR₂(全部数据)＝0.2780；

(2)当共晶形成物为4-甲酰苯硼酸时，所得黄体酮-4-甲酰苯硼酸共晶物属于正交晶系，空间群为P2₁2₁2₁，晶胞参数为：α＝β＝γ＝90°，Z＝4；ρ_calcg＝1.215cm³；μ＝0.081mm^-1；F(000)＝1000；射线为Mo-Kα；指数范围为-12≤h≤10，-18≤k≤18，-25≤l≤21；衍射点总数＝17964；独立衍射点数目,Rint＝5828,0.0488；独立衍射点数据/限制/精修参数＝5828/0/311；拟合优度因子GOF值＝0.918；R₁[I2(I)]＝0.0476；wR₂(全部数据)＝0.1281；

(3)当共晶形成物为3-硝基邻苯二甲酸时，所得黄体酮-3-硝基邻苯二甲酸共晶物属于正交晶系，空间群为P2₁2₁2₁，晶胞参数为：α＝β＝γ＝90°，Z＝4；ρ_calcg＝1.323cm³；μ＝0.098mm^-1；F(000)＝1160；射线为Mo-Kα；指数范围为-8≤h≤9，-18≤k≤18，-27≤l≤23；衍射点总数＝14423；独立衍射点数目,Rint＝5036,0.0304；独立衍射点数据/限制/精修参数＝5036/3/366；拟合优度因子GOF值＝1.004；R₁[I2(I)]＝0.0409；wR₂(全部数据)＝0.1101；

4.一种制备如权利要求1-3中任一项所述的黄体酮共晶物的方法，其特征在于，其包括以下步骤：将黄体酮与共晶形成物按比例混合，加入溶剂，在0～80℃的温度下搅拌30～360min至溶液完全澄清后，在室温条件下静置3～15天，使溶剂挥发析出晶体，过滤，干燥，得到黄体酮共晶物。