[发明专利]一种坦西莫司中间体化合物Ⅲ

权利要求书

1.一种如式III所示的坦西莫司中间体化合物：

2.根据权利要求1所述的中间体化合III，其特征在于，制备方法包括如下步骤：在惰性气体保护下，将化合物I即2,2,5-三甲基-1,3-二氧六环-5-羧酸加入有机溶剂中溶解，降温，加入有机碱，加入化合物II即三氟甲磺酸三甲基硅脂，室温搅拌反应得坦西莫司侧链化合物III，反应路线如下：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机碱可以为三乙胺、吡啶、2,6-二甲基吡啶、N,N-二异丙基乙基胺中的一种或其组合。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述化合物I、化合物II、有机碱的投料摩尔比为1:1.0～1.5:1.2～2.5。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、三氯甲烷、四氢呋喃中的一种或其组合；加入有机碱温度为-10～10℃。

6.权利要求1所述的化合物III用于制备坦西莫司的用途。

7.一种权利要求1所述的化合物III制备坦西莫司的重要中间体2,2,5-三甲基-1,3-二氧六环-5-羧酸西罗莫司31-O-三甲基硅烷基醚-42-酯方法，包括如下步骤：将单保护西罗莫司即化合物IV和有机碱溶于有机溶液中，控温加入侧链化合物III，室温反应得到中间体化合物V，其合成路线如下：

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱选自N,N-二异丙基乙胺、三乙胺、吡啶、4-二甲胺基吡啶、N-甲基吗啉中的一种或其组合。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、三氯甲烷、四氢呋喃、甲苯中的一种或其组合。

10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物IV、有机碱、化合物III的投料摩尔比为：1:4.0～7.0:2.0～4.0。