[发明专利]蛋白降解靶向嵌合体及其应用有效
申请号: | 202010162424.3 | 申请日: | 2020-03-10 |
公开(公告)号: | CN113372342B | 公开(公告)日: | 2022-11-25 |
发明(设计)人: | 陆小云;丁克;张章;蒋亮;王雨婷;涂正超 | 申请(专利权)人: | 暨南大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/496;C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00 |
代理公司: | 广州广典知识产权代理事务所(普通合伙) 44365 | 代理人: | 曾银凤;万志香 |
地址: | 510700 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白 降解 靶向 嵌合体 及其 应用 | ||
1.具有式(Ⅰ)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体:
(Ⅰ)
其中:
L选自:、;
A为;
n选自:4、6或8;m为3。
2.根据权利要求1所述的蛋白降解靶向嵌合体或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体,其特征在于,L选自:
、或者。
3.根据权利要求1所述的蛋白降解靶向嵌合体或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体,其特征在于,选自如下化合物:
。
4.一种蛋白降解靶向嵌合体或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体,其特征在于,选自如下化合物:
。
5.权利要求1-4任一项所述的蛋白降解靶向嵌合体或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体在制备Bcr-Abl抑制剂中的应用。
6.权利要求1-4任一项所述的蛋白降解靶向嵌合体或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体在制备Bcr-AblT315I抑制剂中的应用。
7.权利要求1-4任一项所述的蛋白降解靶向嵌合体或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体在制备预防或治疗肿瘤的药物中的应用,所述肿瘤为携带Bcr-Abl的肿瘤。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为携带Bcr-AblT315I基因突变的肿瘤。
9.权利要求1-4任一项所述的蛋白降解靶向嵌合体或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体在制备预防或治疗白血病的药物中的应用。
10.一种预防或治疗肿瘤的药物组合物,其特征在于,包括活性成分以及药学上可接受的载体,所述活性成分包括有权利要求1-4任一项所述的蛋白降解靶向嵌合体或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体。
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