[发明专利]一种奥希替尼一水合物新晶型有效
| 申请号： | 202010162501.5 | 申请日： | 2020-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN113372331B | 公开（公告）日： | 2023-09-12 |
| 发明（设计）人： | 翟立海;黄超;张纪云;郭立红;刘忠 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 奥希替尼一 水合物 新晶型 | ||
1.一种奥希替尼一水合物新晶型，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，其特征峰符合如图1所示的X射线粉末衍射检测数据及图谱。
2.如权利要求1所述的奥希替尼一水合物新晶型，其特征在于，其晶体学参数是：三斜晶系，手性空间群：P-1；晶胞参数为：α＝66.278(3) °，β＝88.222(4) °，γ＝61.856(5) °，晶胞体积V=1393.96(12)Å3。
3.如权利要求1所述的奥希替尼一水合物新晶型，其特征在于，所述的奥希替尼一水合物新晶型，其差示扫描量热曲线显示在102.29℃有一个吸热峰。
4.一种制备如权利要求1-3任一项所述的奥希替尼一水合物新晶型的方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将N-[2-[[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]丙-2-烯酰胺加入有机溶剂中，缓慢加热溶清；
(2)将溶清溶液向纯化水中滴加，搅拌均匀；
(3)缓慢降低温度析晶；
(4)析晶完毕进行真空干燥；
所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃中的一种或多种；所述纯化水与有机溶剂的体积比为1:1～10；所述加热温度为40～60℃。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于：以体积mL/质量g计，所述的有机溶剂的体积和N-[2-[[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]丙-2-烯酰胺的质量比为3～10：1。
6.权利要求1-3任一项所述的奥希替尼一水合物新晶型作为活性成分在制备治疗肺癌药物中的应用。
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