[发明专利]一种制备恩杂鲁胺合成中间体的式(III)化合物的方法在审
申请号: | 202010169082.8 | 申请日: | 2020-03-12 |
公开(公告)号: | CN111454175A | 公开(公告)日: | 2020-07-28 |
发明(设计)人: | 孟祥国;邱诗;汪硕闻 | 申请(专利权)人: | 令灏远(苏州)科技有限公司 |
主分类号: | C07C253/30 | 分类号: | C07C253/30;C07C255/60 |
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地址: | 215000 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 恩杂鲁胺 合成 中间体 iii 化合物 方法 | ||
1.一种制备恩杂鲁胺合成中间体的式(III)化合物的方法,其特征在于,以式(II)化合物与式(I)化合物为原料,室温至150摄氏度下,有机溶剂中,碱的作用下发生亲核取代反应制备式(III)化合物
2.根据权利要求1所述制备恩杂鲁胺合成中间体的式(III)化合物的方法,其特征在于,所述式(II)化合物中的X为C1~C4的烷氧基或甲氨基。
3.根据权利要求2所述制备恩杂鲁胺合成中间体的式(III)化合物的方法,其特征在于,所述式(II)化合物中的X为C1~C4的甲氧基。
4.根据权利要求1所述制备恩杂鲁胺合成中间体的式(III)化合物的方法,其特征在于,所述有机溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮中的一种或两种及两种以上的混合。
5.根据权利要求4所述制备恩杂鲁胺合成中间体的式(III)化合物的方法,其特征在于,所述有机溶剂为乙腈、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺中的一种。
6.根据权利要求1所述制备恩杂鲁胺合成中间体的式(III)化合物的方法,其特征在于,所述碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、钠氢、三乙胺、二异丙基乙胺、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、三乙烯二胺中的一种或两种及两种以上的混合。
7.根据权利要求6所述制备恩杂鲁胺合成中间体的式(III)化合物的方法,其特征在于,所述碱为碳酸钠、碳酸钾、三乙胺或二异丙基乙胺中的一种。
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