[发明专利]丹参素棕榈醇酯脂质体及其制备和应用

权利要求书

1.一种丹参素棕榈醇酯脂质体的制备方法，其特征在于，所述的丹参素棕榈醇酯脂质体的原料包含丹参素棕榈醇酯、卵磷脂和胆固醇，其中，丹参素棕榈醇酯、卵磷脂和胆固醇的质量比为10～15：60～70：20～25；所述的制备方法包括：按质量比称取丹参素棕榈醇酯、卵磷脂和胆固醇，加入有机溶剂溶解，将所得溶液在40～50℃进行真空旋转蒸发得到透明膜，加入去离子水，非真空旋转蒸发进行水化；在冰浴条件下进行超声处理，过滤，得到丹参素棕榈醇酯脂质体溶液；所述的丹参素棕榈醇酯的制备方法包括：

步骤1：称取丹参素钠加入反应容器中，加入甲醇，在搅拌条件下滴入浓硫酸，加热至85～95℃回流反应至溶液成不透明黄色，除去溶剂；

步骤2：将步骤1所得产物加入丙酮溶解，在搅拌条件下加入碳酸钾和溴化苄，加热至75-85℃反应5-8小时，冷却至室温，加水和乙酸乙酯萃取2～3次，有机相用饱和食盐水洗2～3次，干燥，分离纯化；

步骤3：将步骤2所得产物加入溶剂溶解，所述溶剂为体积比为1：0.8-1.2的四氢呋喃和2.3-3.5mol/L的氢氧化钠溶液的混合物，加热至75-85℃反应1.5-4小时，冷却至室温，调节pH为酸性，过滤，收集所得固体产物；

步骤4：将步骤3所得产物加入四氢呋喃溶解，在搅拌条件下加入十六醇，冰浴冷却，加入碳化二亚胺，恢复室温反应3-16h，过滤除去固体，除去溶剂，分离纯化；

步骤5：将步骤4所得产物加入无水甲醇溶解，在搅拌条件下加入钯碳催化剂，在氢气保护中反应3-5小时，过滤除去钯碳催化剂，除去溶剂，分离纯化，得到丹参素棕榈醇酯。

2.如权利要求1所述的丹参素棕榈醇酯脂质体的制备方法，其特征在于，所述的卵磷脂为大豆卵磷脂。

3.如权利要求1或2所述的丹参素棕榈醇酯脂质体的制备方法，其特征在于，以丹参素棕榈醇酯、卵磷脂和胆固醇的总质量为基准，所述的原料包含丹参素棕榈醇酯10～15％、卵磷脂60～70％和胆固醇20～25％。

4.如权利要求1所述的丹参素棕榈醇酯脂质体的制备方法，其特征在于，所述的真空旋转蒸发的时间为0.5-1.5h。

5.如权利要求1所述的丹参素棕榈醇酯脂质体的制备方法，其特征在于，所述的非真空旋转蒸发的温度为45～50℃，时间为0.5-1.5h。

6.如权利要求1所述的丹参素棕榈醇酯脂质体的制备方法，其特征在于，所述的超声处理时间为8～10分钟。

7.如权利要求1所述的丹参素棕榈醇酯脂质体的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为氯仿。